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EID=295668EID:295668, Map:0, LastModified:2016年1月12日(火) 14:23:56, Operator:[三木 ちひろ], Avail:TRUE, Censor:0, Owner:[真板 宣夫], Read:継承, Write:継承, Delete:継承.
種別 (必須): 学術論文 (審査論文) [継承]
言語 (必須): 英語 [継承]
招待 (推奨):
審査 (推奨): Peer Review [継承]
カテゴリ (推奨): 研究 [継承]
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学究種別 (推奨):
組織 (推奨):
著者 (必須): 1. (英) Sugawara Akihiro (日) (読)
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2.真板 宣夫 ([徳島大学.先端酵素学研究所.次世代酵素学研究領域])
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3. (英) Gouda Hiroaki (日) (読)
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学籍番号 (推奨):
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4. (英) Yamamoto Tsuyoshi (日) (読)
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学籍番号 (推奨):
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5. (英) Hirose Tomoyasu (日) (読)
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学籍番号 (推奨):
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6. (英) Kimura Saori (日) (読)
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学籍番号 (推奨):
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7. (英) Saito Yoshifumi (日) (読)
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学籍番号 (推奨):
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8. (英) Nakano Hayato (日) (読)
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学籍番号 (推奨):
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9. (英) Kasai Takako (日) (読)
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学籍番号 (推奨):
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10. (英) Nakano Hirofumi (日) (読)
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学籍番号 (推奨):
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11. (英) Shiomi Kazuro (日) (読)
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学籍番号 (推奨):
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12. (英) Hirono Shuichi (日) (読)
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学籍番号 (推奨):
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13. (英) Watanabe Takeshi (日) (読)
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学籍番号 (推奨):
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14.谷口 寿章
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学籍番号 (推奨):
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15. (英) Ōmura Satoshi (日) (読)
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学籍番号 (推奨):
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16. (英) Sunazuka Toshiaki (日) (読)
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学籍番号 (推奨):
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題名 (必須): (英) Creation of Customized Bioactivity within a 14-Membered Macrolide Scaffold: Design, Synthesis, and Biological Evaluation Using a Family-18 Chitinase.  (日)    [継承]
副題 (任意):
要約 (任意): (英) Argifin, a 17-membered pentapeptide, inhibits chitinase. As argifin has properties that render it unsuitable as a drug development candidate, we devised a mechanism to create the structural component of argifin that bestows the chitinase inhibition and introduce it into a 14-membered macrolide scaffold. Here we describe (1) the designed macrolide, which exhibits 200-fold more potent chitinase inhibition than argifin, (2) the binding modes of the macrolide with Serratia marcescens chitinase B, and (3) the computed analysis explaining the reason for derivatives displaying increased inhibition compared to argifin, the macrolide aglycone displaying inhibition in a nanomolar range. This promises a class of chitinase inhibitors with novel skeletons, providing innovative insight for drug design and the use of macrolides as adaptable, flexible templates for use in drug discovery research and development.  (日)    [継承]
キーワード (推奨):
発行所 (推奨):
誌名 (必須): Journal of Medicinal Chemistry ([アメリカ化学会])
(pISSN: 0022-2623, eISSN: 1520-4804)

ISSN (任意): 1520-4804
ISSN: 0022-2623 (pISSN: 0022-2623, eISSN: 1520-4804)
Title: Journal of medicinal chemistry
Title(ISO): J. Med. Chem.
Publisher: American Chemical Society
 (NLM Catalog  (Scopus  (CrossRef (Scopus information is found. [need login])
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(必須): 58 [継承]
(必須): 12 [継承]
(必須): 4984 4997 [継承]
都市 (任意):
年月日 (必須): 西暦 2015年 6月 12日 (平成 27年 6月 12日) [継承]
URL (任意):
DOI (任意): 10.1021/acs.jmedchem.5b00175    (→Scopusで検索) [継承]
PMID (任意): 26030312    (→Scopusで検索) [継承]
NAID (任意):
WOS (任意): 000357139000012 [継承]
Scopus (任意): 2-s2.0-84933056587 [継承]
評価値 (任意):
被引用数 (任意):
指導教員 (推奨):
備考 (任意): 1.(英) PublicationType: JOURNAL ARTICLE  (日)    [継承]

標準的な表示

和文冊子 ● Akihiro Sugawara, Nobuo Maita, Hiroaki Gouda, Tsuyoshi Yamamoto, Tomoyasu Hirose, Saori Kimura, Yoshifumi Saito, Hayato Nakano, Takako Kasai, Hirofumi Nakano, Kazuro Shiomi, Shuichi Hirono, Takeshi Watanabe, Hisaaki Taniguchi, Satoshi Ōmura and Toshiaki Sunazuka : Creation of Customized Bioactivity within a 14-Membered Macrolide Scaffold: Design, Synthesis, and Biological Evaluation Using a Family-18 Chitinase., Journal of Medicinal Chemistry, Vol.58, No.12, 4984-4997, 2015.
欧文冊子 ● Akihiro Sugawara, Nobuo Maita, Hiroaki Gouda, Tsuyoshi Yamamoto, Tomoyasu Hirose, Saori Kimura, Yoshifumi Saito, Hayato Nakano, Takako Kasai, Hirofumi Nakano, Kazuro Shiomi, Shuichi Hirono, Takeshi Watanabe, Hisaaki Taniguchi, Satoshi Ōmura and Toshiaki Sunazuka : Creation of Customized Bioactivity within a 14-Membered Macrolide Scaffold: Design, Synthesis, and Biological Evaluation Using a Family-18 Chitinase., Journal of Medicinal Chemistry, Vol.58, No.12, 4984-4997, 2015.

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