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登録内容 (EID=26275)

EID=26275EID:26275, Map:0, LastModified:2015年1月15日(木) 13:51:58, Operator:[三木 ちひろ], Avail:TRUE, Censor:0, Owner:[宇都 義浩], Read:継承, Write:継承, Delete:継承.
種別 (必須): 学術論文 (審査論文) [継承]
言語 (必須): 英語 [継承]
招待 (推奨):
審査 (推奨): Peer Review [継承]
カテゴリ (推奨):
共著種別 (推奨):
学究種別 (推奨):
組織 (推奨): 1.徳島大学.工学部.生物工学科.生物機能工学講座 [継承]
著者 (必須): 1.堀 均
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2.永澤 秀子 (岐阜薬科大学/->個人[紺世 秀子])
役割 (任意): (英)   (日) TX-1123及びその他の誘導体の分子設計し,生物活性の検索を担当.   [継承]
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学籍番号 (推奨):
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3. (英) Ishibashi Masaki (日) (読)
役割 (任意):
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学籍番号 (推奨):
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4.宇都 義浩 ([徳島大学.大学院社会産業理工学研究部.生物資源産業学域.応用生命系.応用生物資源学分野]/[徳島大学.生物資源産業学部.生物資源産業学科.応用生命講座])
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学籍番号 (推奨):
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5. (英) Hirata Akihiko (日) (読)
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貢献度 (任意):
学籍番号 (推奨):
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6. (英) Saijo Kouichi (日) (読)
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学籍番号 (推奨):
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7.大倉 一人 ([名古屋大学])
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学籍番号 (推奨):
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8. (英) Kirk L. Kenneth (日) (読)
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貢献度 (任意):
学籍番号 (推奨):
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9. (英) Uehara Yoshimasa (日) (読)
役割 (任意):
貢献度 (任意):
学籍番号 (推奨):
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題名 (必須): (英) TX-1123: an antitumor 2-hydroxyarylidene-4-cyclopentene-1,3-dione as a protein tyrosine kinase inhibitor having low mitochondrial toxicity  (日)    [継承]
副題 (任意):
要約 (任意): (英) A series of 2-hydroxyarylidene-4-cyclopentene-1,3-diones were designed, synthesized, and evaluated with respect to protein tyrosine kinase (PTK) inhibition, mitochondrial toxicity, and antitumor activity. Our results show that the cyclopentenedione-derived TX-1123 is a more potent antitumor tyrphostin and also shows lower mitochondrial toxicity than the malononitrile-derived AG17, a potent antitumor tyrphostin. The O-methylation product of TX-1123 (TX-1925) retained its tyrphostin-like properties, including mitochondrial toxicity and antitumor activities. However, the methylation product of AG17 (TX-1927) retained its tyrphostin-like antitumor activities, but lost its mitochondrial toxicity. Our comprehensive evaluation of these agents with respect to protein tyrosine kinase inhibition, mitochondrial inhibition, antitumor activity, and hepatotoxicity demonstrates that PTK inhibitors TX-1123 and TX-1925 are more promising candidates for antitumor agents than tyrphostin AG17.  (日) 本論文において,チロシンキナーゼ阻害を介した抗腫瘍剤をめざして2-hydroxyarylidene-4-cyclopentene-1,3-dione誘導体の分子設計·合成及び生物活性の検討を行った.その結果,AG17と比較してミトコンドリア毒性の低い,強力な抗腫瘍性チロフォスチンであるTX-1123の開発に成功したことを示した.   [継承]
キーワード (推奨): 1. (英) Antineoplastic Agents (日) (読) [継承]
2. (英) Benzylidene Compounds (日) (読) [継承]
3. (英) Calcium-Calmodulin-Dependent Protein Kinases (日) (読) [継承]
4. (英) Cell Division (日) (読) [継承]
5. (英) Cyclopentanes (日) (読) [継承]
6. (英) Elongation Factor 2 Kinase (日) (読) [継承]
7. (英) Enzyme Inhibitors (日) (読) [継承]
8. (英) Hepatocytes (日) (読) [継承]
9. (英) Humans (日) (読) [継承]
10. (英) Mitochondria (日) (読) [継承]
11. (英) Protein-Tyrosine Kinases (日) (読) [継承]
12. (英) Structure-Activity Relationship (日) (読) [継承]
13. (英) Tumor Cells, Cultured (日) (読) [継承]
14. (英) src-Family Kinases (日) (読) [継承]
発行所 (推奨): Elsevier Science [継承]
誌名 (必須): Bioorganic & Medicinal Chemistry ([Elsevier Science])
(pISSN: 0968-0896, eISSN: 1464-3391)

ISSN (任意): 0968-0896
ISSN: 0968-0896 (pISSN: 0968-0896, eISSN: 1464-3391)
Title: Bioorganic & medicinal chemistry
Title(ISO): Bioorg. Med. Chem.
Publisher: Elsevier Ltd.
 (NLM Catalog  (Scopus  (CrossRef (Scopus information is found. [need login])
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(必須): 10 [継承]
(必須): 10 [継承]
(必須): 3257 3265 [継承]
都市 (任意):
年月日 (必須): 西暦 2002年 10月 初日 (平成 14年 10月 初日) [継承]
URL (任意):
DOI (任意): 10.1016/S0968-0896(02)00160-8    (→Scopusで検索) [継承]
PMID (任意): 12150871    (→Scopusで検索) [継承]
NAID (任意):
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Scopus (任意):
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被引用数 (任意):
指導教員 (推奨):
備考 (任意): 1.(英) Article.PublicationTypeList.PublicationType: Journal Article  (日)    [継承]
2.(英) Article.PublicationTypeList.PublicationType: Research Support, Non-U.S. Gov't  (日)    [継承]

標準的な表示

和文冊子 ● Hitoshi Hori, Hideko Nagasawa, Masaki Ishibashi, Yoshihiro Uto, Akihiko Hirata, Kouichi Saijo, Kazuto Ohkura, Kenneth L. Kirk and Yoshimasa Uehara : TX-1123: an antitumor 2-hydroxyarylidene-4-cyclopentene-1,3-dione as a protein tyrosine kinase inhibitor having low mitochondrial toxicity, Bioorganic & Medicinal Chemistry, Vol.10, No.10, 3257-3265, 2002.
欧文冊子 ● Hitoshi Hori, Hideko Nagasawa, Masaki Ishibashi, Yoshihiro Uto, Akihiko Hirata, Kouichi Saijo, Kazuto Ohkura, Kenneth L. Kirk and Yoshimasa Uehara : TX-1123: an antitumor 2-hydroxyarylidene-4-cyclopentene-1,3-dione as a protein tyrosine kinase inhibitor having low mitochondrial toxicity, Bioorganic & Medicinal Chemistry, Vol.10, No.10, 3257-3265, 2002.

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