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登録内容 (EID=22369)

EID=22369EID:22369, Map:0, LastModified:2016年9月6日(火) 16:53:01, Operator:[大家 隆弘], Avail:TRUE, Censor:0, Owner:[宇都 義浩], Read:継承, Write:継承, Delete:継承.
種別 (必須): 学術論文 (審査論文) [継承]
言語 (必須): 英語 [継承]
招待 (推奨):
審査 (推奨): Peer Review [継承]
カテゴリ (推奨):
共著種別 (推奨): 国内共著 (徳島大学内研究者と国内(学外)研究者との共同研究 (国外研究者を含まない)) [継承]
学究種別 (推奨):
組織 (推奨): 1.徳島大学.工学部.生物工学科.生物機能工学講座 [継承]
著者 (必須): 1. (英) Kasai Soko (日) (読)
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学籍番号 (推奨):
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2.永澤 秀子 (岐阜薬科大学/->個人[紺世 秀子])
役割 (任意): (英)   (日) 本論文は学位論文指導を担当した学生の主論文であり,本研究の企画,実験立案,実験及びデータ解析の指導,論文とりまとめ全般を担当.   [継承]
貢献度 (任意):
学籍番号 (推奨):
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3. (英) Yamashita Mao (日) (読)
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貢献度 (任意):
学籍番号 (推奨):
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4. (英) Masui Mie (日) (読)
役割 (任意):
貢献度 (任意):
学籍番号 (推奨):
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5. (英) Kuwasaka Hideki (日) (読)
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学籍番号 (推奨):
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6. (英) Oshodani Tomoko (日) (読)
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学籍番号 (推奨):
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7.宇都 義浩 ([徳島大学.大学院社会産業理工学研究部.生物資源産業学域.応用生命系.応用生物資源学分野]/[徳島大学.生物資源産業学部.生物資源産業学科.応用生命講座])
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学籍番号 (推奨):
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8. (英) Inomata Taisuke (日) (読)
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貢献度 (任意):
学籍番号 (推奨):
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9. (英) Oka Shigenori (日) (読)
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学籍番号 (推奨):
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10. (英) Inayama Seiichi (日) (読)
役割 (任意):
貢献度 (任意):
学籍番号 (推奨):
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11.堀 均
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学籍番号 (推奨):
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題名 (必須): (英) New Antimetastatic Hypoxic Cell Radiosensitizers: Design, Synthesis, and Biological Activities of 2-Nitroimidazole-acetamide, TX-1877, and its Analogues  (日)    [継承]
副題 (任意):
要約 (任意): (英) We designed, based on the molecular orbital (MO) calculation, synthesized, and evaluated the biological activities of the new antimetastatic hypoxic cell radiosensitizer, 2-nitroimidazole-acetamide, TX-1877, and its analogues. Each analogue has an electron-affinic imidazole group, an acetamide group and a certain hydrophilic group to control its biological effect, toxicity, and pharmacokinetics. In in vitro radiosensitization assay, most TX-1877 analogues, which have an electron affinity (EA) of more than 0.9 eV and partition coefficient (P) of more than 0.021, showed satisfactory enhancement ratios (ER > 1.60) at doses of I mM. On the other hand, imidazole analogues, such as TX-1908 (EA = 0.67 eV), TX-1910 (EA = -0.34 eV) and TX-1931 (EA = -0.37 eV), which have low electron affinities, had an ER of 1.31 or less. TX-1877 and KIN-806 effectively inhibited tumor regrowth when administered with irradiation in vivo at a dose of 0.4 mg/g. Tumor lung metastasis was inhibited by treatment with either TX-1877 or KIN-806 without irradiation at a dose of 0.4 mg/g. TX-1877 reduced markedly the mean number of metastatic lung nodules in comparison with KIN-806. Moreover, TX-1877 and KIN-806 enhanced macrophage and helper T lymphocyte infiltration for 3 weeks after drug treatment. TX-1877 shows a high EA value and has the C2 of HOMO localizing on N-methylamide and the C2 of LUMO localizing on 2-nitroimidazole group. The MO data might be useful for designing a bifunctional hypoxic cell radiosensitizer. TX-1877 and its analogues are potential antimetastatic hypoxic cell radiosensitizers, which would improve the efficiency of radiotherapy and quality of life in cancer treatment.  (日) 本論文において,多機能性低酸素細胞放射線増感剤TX-1877及びそのアナログの分子設計を行い,これらの低酸素放射線増感作用,血管新生阻害作用,転移抑制作用について,構造活性相関を行い,それらの有効性を示した.   [継承]
キーワード (推奨): 1. (英) Animals (日) (読) [継承]
2. (英) Anoxia (日) (読) [継承]
3. (英) Antineoplastic Agents (日) (読) [継承]
4. (英) Breast Neoplasms (日) (読) [継承]
5. (英) Cell Movement (日) (読) [継承]
6. (英) Drug Design (日) (読) [継承]
7. (英) Electrochemistry (日) (読) [継承]
8. (英) Female (日) (読) [継承]
9. (英) Leukocytes, Mononuclear (日) (読) [継承]
10. (英) Lung Neoplasms (日) (読) [継承]
11. (英) Macrophages (日) (読) [継承]
12. (英) Mice (日) (読) [継承]
13. (英) Mice, Inbred C3H (日) (読) [継承]
14. (英) Models, Molecular (日) (読) [継承]
15. (英) Neoplasm Metastasis (日) (読) [継承]
16. (英) Neoplasm Transplantation (日) (読) [継承]
17. (英) Nitroimidazoles (日) (読) [継承]
18. (英) Radiation-Sensitizing Agents (日) (読) [継承]
19. (英) Structure-Activity Relationship (日) (読) [継承]
20. (英) Tumor Cells, Cultured (日) (読) [継承]
発行所 (推奨):
誌名 (必須): Bioorganic & Medicinal Chemistry ([Elsevier Science])
(pISSN: 0968-0896, eISSN: 1464-3391)

ISSN (任意): 0968-0896
ISSN: 0968-0896 (pISSN: 0968-0896, eISSN: 1464-3391)
Title: Bioorganic & medicinal chemistry
Title(ISO): Bioorg. Med. Chem.
Publisher: Elsevier Ltd.
 (NLM Catalog  (Scopus  (CrossRef (Scopus information is found. [need login])
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(必須): 9 [継承]
(必須): 2 [継承]
(必須): 453 464 [継承]
都市 (任意):
年月日 (必須): 西暦 2001年 2月 1日 (平成 13年 2月 1日) [継承]
URL (任意):
DOI (任意): 10.1016/S0968-0896(00)00265-0    (→Scopusで検索) [継承]
PMID (任意): 11249137    (→Scopusで検索) [継承]
NAID (任意):
WOS (任意): 000167246200026 [継承]
Scopus (任意): 2-s2.0-0035083176 [継承]
評価値 (任意):
被引用数 (任意):
指導教員 (推奨):
備考 (任意): 1.(英) Article.PublicationTypeList.PublicationType: Comparative Study  (日)    [継承]
2.(英) Article.PublicationTypeList.PublicationType: Journal Article  (日)    [継承]

標準的な表示

和文冊子 ● Soko Kasai, Hideko Nagasawa, Mao Yamashita, Mie Masui, Hideki Kuwasaka, Tomoko Oshodani, Yoshihiro Uto, Taisuke Inomata, Shigenori Oka, Seiichi Inayama and Hitoshi Hori : New Antimetastatic Hypoxic Cell Radiosensitizers: Design, Synthesis, and Biological Activities of 2-Nitroimidazole-acetamide, TX-1877, and its Analogues, Bioorganic & Medicinal Chemistry, Vol.9, No.2, 453-464, 2001.
欧文冊子 ● Soko Kasai, Hideko Nagasawa, Mao Yamashita, Mie Masui, Hideki Kuwasaka, Tomoko Oshodani, Yoshihiro Uto, Taisuke Inomata, Shigenori Oka, Seiichi Inayama and Hitoshi Hori : New Antimetastatic Hypoxic Cell Radiosensitizers: Design, Synthesis, and Biological Activities of 2-Nitroimidazole-acetamide, TX-1877, and its Analogues, Bioorganic & Medicinal Chemistry, Vol.9, No.2, 453-464, 2001.

関連情報

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