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登録内容 (EID=181438)

EID=181438EID:181438, Map:0, LastModified:2012年10月13日(土) 20:18:01, Operator:[大家 隆弘], Avail:TRUE, Censor:0, Owner:[宇都 義浩], Read:継承, Write:継承, Delete:継承.
種別 (必須): 学術論文 (審査論文) [継承]
言語 (必須): 英語 [継承]
招待 (推奨):
審査 (推奨): Peer Review [継承]
カテゴリ (推奨): 研究 [継承]
共著種別 (推奨):
学究種別 (推奨):
組織 (推奨): 1.大学院ソシオテクノサイエンス研究部 (2006年4月1日〜2016年3月31日) [継承]
著者 (必須): 1.宇都 義浩 ([徳島大学.大学院社会産業理工学研究部.生物資源産業学域.応用生命系.応用生物資源学分野]/[徳島大学.生物資源産業学部.生物資源産業学科.応用生命講座])
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2.永澤 秀子 (岐阜薬科大学/->個人[紺世 秀子])
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3. (英) Jin Cheng-Zhe (日) (読)
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4. (英) Nakayama Shinichi (日) 中山 真一 (読) なかやま しんいち
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学籍番号 (推奨):
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5. (英) Tanaka Ayako (日) 田中 彩子 (読) たなか あやこ
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学籍番号 (推奨):
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6. (英) Kiyoi Saori (日) (読)
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7. (英) Nakashima Hitomi (日) 中嶌 瞳 (読) なかしま ひとみ
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8. (英) Shimamura Mariko (日) (読)
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学籍番号 (推奨):
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9. (英) Inayama Seiichi (日) (読)
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10. (英) Fujiwara Tomoya (日) (読)
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11. (英) Takeuchi Yoshio (日) (読)
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12. (英) Uehara Yoshimasa (日) (読)
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13. (英) Kirk L. Kenneth (日) (読)
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14.中田 栄司
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15.堀 均
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題名 (必須): (英) Design of antiangiogenic hypoxic cell radiosensitizers: 2-Nitroimidazoles containing a 2-aminomethylene-4-cyclopentene-1,3-dione moiety  (日)    [継承]
副題 (任意):
要約 (任意): (英) We designed chiral 2-nitroimidazole derivatives containing a 2-aminomethylene-4-cyclopentene-1,3-dione moiety as antiangiogenic hypoxic cell radiosensitizers. Based on results of molecular orbital calculations, the 2-aminomethylene-4-cyclopentene-1,3-dione moiety is expected to show high electrophilicity comparable to that of the 2-methylene-4-cyclopentene-1,3-dione moiety included in TX-1123 and tyrphostin AG17. We evaluated the antiangiogenic and radiosensitizing effects of the new compounds, along with other biological properties including their activities as hypoxic cytotoxicities and protein tyrosine kinase (PTK) inhibitory activities. Among the compounds tested, 5 (TX-2036) proved to be the strongest antiangiogenic hypoxic cell radiosensitizer. All the other chiral 2-nitroimidazole derivatives having 2-aminomethylene-4-cyclopentene-1,3-dione moiety tested were also antiangiogenic hypoxic cell radiosensitizers. The PTK inhibitory activity of 5 (TX-2036) showed this to be a promising and potent EGFR kinase inhibitor, having an IC50 value of lower than 2 μM. This compound also was an Flt-1 kinase inhibitor having an IC50 value of lower than 20 μM. Our results show that these chiral 2-nitroimidazole derivatives that contain the 2-aminomethylene-4-cyclopentene-1,3-dione moiety as a potent antiangiogenic pharmacophoric descriptor are promising lead candidates for the development of antiangiogenic hypoxic cell radiosensitizers.  (日)    [継承]
キーワード (推奨): 1. (英) Hypoxic cell radiosensitizers (日) (読) [継承]
2. (英) Antiangiogenic agents (日) (読) [継承]
3. (英) 2-Aminomethylene-4-cyclopentene-1,3-dione (日) (読) [継承]
4. (英) Protein tyrosine kinase (日) (読) [継承]
発行所 (推奨): Elsevier Science [継承]
誌名 (必須): Bioorganic & Medicinal Chemistry ([Elsevier Science])
(pISSN: 0968-0896, eISSN: 1464-3391)

ISSN (任意): 1464-3391
ISSN: 0968-0896 (pISSN: 0968-0896, eISSN: 1464-3391)
Title: Bioorganic & medicinal chemistry
Title(ISO): Bioorg. Med. Chem.
Publisher: Elsevier Ltd.
 (NLM Catalog  (Scopus  (CrossRef (Scopus information is found. [need login])
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(必須): 16 [継承]
(必須): 11 [継承]
(必須): 6042 6053 [継承]
都市 (任意):
年月日 (必須): 西暦 2008年 4月 24日 (平成 20年 4月 24日) [継承]
URL (任意):
DOI (任意): 10.1016/j.bmc.2008.04.041    (→Scopusで検索) [継承]
PMID (任意): 18474428    (→Scopusで検索) [継承]
NAID (任意):
WOS (任意):
Scopus (任意):
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被引用数 (任意):
指導教員 (推奨):
備考 (任意): 1.(英) Article.Affiliation: Department of Life System, Institute of Technology and Science, Graduate School, The University of Tokushima, Minamijasanjimacho-2, Tokushima 770-8506, Japan.  (日)    [継承]
2.(英) Article.PublicationTypeList.PublicationType: Comparative Study  (日)    [継承]
3.(英) Article.PublicationTypeList.PublicationType: Journal Article  (日)    [継承]
4.(英) Article.PublicationTypeList.PublicationType: Research Support, N.I.H., Intramural  (日)    [継承]
5.(英) Article.PublicationTypeList.PublicationType: Research Support, Non-U.S. Gov't  (日)    [継承]
6.(英) OtherID: NIHMS55179  (日)    [継承]
7.(英) OtherID: PMC3113482  (日)    [継承]

標準的な表示

和文冊子 ● Yoshihiro Uto, Hideko Nagasawa, Cheng-Zhe Jin, Shinichi Nakayama, Ayako Tanaka, Saori Kiyoi, Hitomi Nakashima, Mariko Shimamura, Seiichi Inayama, Tomoya Fujiwara, Yoshio Takeuchi, Yoshimasa Uehara, Kenneth L. Kirk, Eiji Nakata and Hitoshi Hori : Design of antiangiogenic hypoxic cell radiosensitizers: 2-Nitroimidazoles containing a 2-aminomethylene-4-cyclopentene-1,3-dione moiety, Bioorganic & Medicinal Chemistry, Vol.16, No.11, 6042-6053, 2008.
欧文冊子 ● Yoshihiro Uto, Hideko Nagasawa, Cheng-Zhe Jin, Shinichi Nakayama, Ayako Tanaka, Saori Kiyoi, Hitomi Nakashima, Mariko Shimamura, Seiichi Inayama, Tomoya Fujiwara, Yoshio Takeuchi, Yoshimasa Uehara, Kenneth L. Kirk, Eiji Nakata and Hitoshi Hori : Design of antiangiogenic hypoxic cell radiosensitizers: 2-Nitroimidazoles containing a 2-aminomethylene-4-cyclopentene-1,3-dione moiety, Bioorganic & Medicinal Chemistry, Vol.16, No.11, 6042-6053, 2008.

関連情報

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