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登録内容 (EID=181435)

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種別 (必須): 学術論文 (審査論文) [継承]
言語 (必須): 英語 [継承]
招待 (推奨):
審査 (推奨): Peer Review [継承]
カテゴリ (推奨): 研究 [継承]
共著種別 (推奨):
学究種別 (推奨): 博士後期課程学生による研究報告 [継承]
組織 (推奨): 1.大学院ソシオテクノサイエンス研究部 (2006年4月1日〜2016年3月31日) [継承]
著者 (必須): 1. (英) Nakayama Shinichi (日) 中山 真一 (読) なかやま しんいち
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2.宇都 義浩 ([徳島大学.大学院社会産業理工学研究部.生物資源産業学域.応用生命系.応用生物資源学分野]/[徳島大学.生物資源産業学部.生物資源産業学科.応用生命講座])
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3. (英) Tanimoto Kanako (日) 谷本 加奈子 (読) たにもと かなこ
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4. (英) Okuno Yasuhiro (日) (読)
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5. (英) Sasaki Yuki (日) 佐々木 有紀 (読) ささき ゆき
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6.永澤 秀子 (岐阜薬科大学/->個人[紺世 秀子])
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7.中田 栄司
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8. (英) Arai Ken (日) 荒井 健 (読) あらい けん
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9. (英) Momose Kaori (日) 百瀬 郁理 (読) ももせ かおり
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10. (英) Fujita Tetsuro (日) (読)
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11. (英) Hashimoto Toshihiro (日) (読)
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学籍番号 (推奨):
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12. (英) Okamoto Yasuko (日) (読)
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13. (英) Asakawa Yoshinori (日) (読)
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14.後藤 了
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15.堀 均
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題名 (必須): (英) TX-2152: A conformationally rigid and electron-rich diyne analogue of FTY720 with in vivo antiangiogenic activity  (日)    [継承]
副題 (任意):
要約 (任意): (英) We designed FTY720 analogues with conformationally rigid and electron-rich acetylenic chains as antiangiogenic agents (the monoyne 1: TX-2148, the diyne 2: TX-2152, the triyne 3: TX-2256). Molecular orbital (MO) calculations of our designed acetylenic analogues and FTY720 showed that the localization of the lowest unoccupied MO and the highest occupied MO increased from phenyl ring to acetylenic chain compared with that of FTY720. These acetylenic analogues were synthesized from p-hydroxyphenylethanol as a starting material. The construction of the acetylenic chain was carried out by an iterative strategy using a Sonogashira cross-coupling reaction and desilylative bromination in two steps. The corresponding overall yields of the monoyne 1, the diyne 2, and the triyne 3 were 27% (11 steps), 13% (13 steps), and 10% (15 steps). The in vivo antiangiogenic activities of these acetylenic analogues and FTY720 were evaluated by the chick embryo chorioallantoic membrane (CAM) assay and compared to the activities of the known antiangiogenic agent TNP-470. The diyne 2 showed more potent antiangiogenic activity (90% inhibition) than FTY720 (77% inhibition) and other acetylenic analogues (the monoyne 1: 42% inhibition, the triyne 3: 60% inhibition), and TNP-470 (82% inhibition) at a dose of 10 μg/CAM, without showing toxicity. The diyne 2 also had potent inhibitory activity at a dose of 5 and 2.5 μg/CAM. These results indicate that the flexibility of C8 alkyl chain of FTY720 is not required for its antiangiogenic activity. We suggest that the diyne 2 (TX-2152) may be a promising candidate as an antiangiogenic agent for antineoplastic drug discovery.  (日)    [継承]
キーワード (推奨): 1. (英) TX-2152 (日) (読) [継承]
2. (英) FTY720 (日) (読) [継承]
3. (英) Acetylenic analogue (日) (読) [継承]
4. (英) Antiangiogenic agent (日) (読) [継承]
5. (英) Chick embryo CAM assay (日) (読) [継承]
発行所 (推奨): Elsevier Science [継承]
誌名 (必須): Bioorganic & Medicinal Chemistry ([Elsevier Science])
(pISSN: 0968-0896, eISSN: 1464-3391)

ISSN (任意): 1464-3391
ISSN: 0968-0896 (pISSN: 0968-0896, eISSN: 1464-3391)
Title: Bioorganic & medicinal chemistry
Title(ISO): Bioorg. Med. Chem.
Publisher: Elsevier Ltd.
 (NLM Catalog  (Scopus  (CrossRef (Scopus information is found. [need login])
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(必須): 16 [継承]
(必須): 16 [継承]
(必須): 7705 7714 [継承]
都市 (任意):
年月日 (必須): 西暦 2008年 7月 8日 (平成 20年 7月 8日) [継承]
URL (任意):
DOI (任意): 10.1016/j.bmc.2008.07.003    (→Scopusで検索) [継承]
PMID (任意): 18678496    (→Scopusで検索) [継承]
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被引用数 (任意):
指導教員 (推奨):
備考 (任意): 1.(英) Article.Affiliation: Department of Life System, Institute of Technology and Science, Graduate School, The University of Tokushima, Minamijosanjimacho 2, Tokushima 770-8506, Japan.  (日)    [継承]
2.(英) Article.PublicationTypeList.PublicationType: Journal Article  (日)    [継承]

標準的な表示

和文冊子 ● Shinichi Nakayama, Yoshihiro Uto, Kanako Tanimoto, Yasuhiro Okuno, Yuki Sasaki, Hideko Nagasawa, Eiji Nakata, Ken Arai, Kaori Momose, Tetsuro Fujita, Toshihiro Hashimoto, Yasuko Okamoto, Yoshinori Asakawa, Satoru GOTO and Hitoshi Hori : TX-2152: A conformationally rigid and electron-rich diyne analogue of FTY720 with in vivo antiangiogenic activity, Bioorganic & Medicinal Chemistry, Vol.16, No.16, 7705-7714, 2008.
欧文冊子 ● Shinichi Nakayama, Yoshihiro Uto, Kanako Tanimoto, Yasuhiro Okuno, Yuki Sasaki, Hideko Nagasawa, Eiji Nakata, Ken Arai, Kaori Momose, Tetsuro Fujita, Toshihiro Hashimoto, Yasuko Okamoto, Yoshinori Asakawa, Satoru GOTO and Hitoshi Hori : TX-2152: A conformationally rigid and electron-rich diyne analogue of FTY720 with in vivo antiangiogenic activity, Bioorganic & Medicinal Chemistry, Vol.16, No.16, 7705-7714, 2008.

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