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登録内容 (EID=181434)

EID=181434EID:181434, Map:0, LastModified:2012年10月13日(土) 20:16:58, Operator:[大家 隆弘], Avail:TRUE, Censor:0, Owner:[宇都 義浩], Read:継承, Write:継承, Delete:継承.
種別 (必須): 学術論文 (審査論文) [継承]
言語 (必須): 英語 [継承]
招待 (推奨):
審査 (推奨): Peer Review [継承]
カテゴリ (推奨): 研究 [継承]
共著種別 (推奨):
学究種別 (推奨): 博士後期課程学生による研究報告 [継承]
組織 (推奨): 1.大学院ソシオテクノサイエンス研究部 (2006年4月1日〜2016年3月31日) [継承]
著者 (必須): 1. (英) Nakashima Hitomi (日) 中嶌 瞳 (読) なかしま ひとみ
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2.宇都 義浩 ([徳島大学.大学院社会産業理工学研究部.生物資源産業学域.応用生命系.応用生物資源学分野]/[徳島大学.生物資源産業学部.生物資源産業学科.応用生命講座])
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3.中田 栄司
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4.永澤 秀子 (岐阜薬科大学/->個人[紺世 秀子])
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5. (英) Ikkyu Kazuhiro (日) 一久 和弘 (読) いっきゅう かずひろ
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6. (英) Hiraoka Noriko (日) 平岡 典子 (読) ひらおか のりこ
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学籍番号 (推奨):
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7. (英) Nakashima Kouichiro (日) 中島 宏一郎 (読) なかしま こういちろう
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8. (英) Sasaki Yuki (日) 佐々木 有紀 (読) ささき ゆき
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学籍番号 (推奨):
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9. (英) Sugimoto Hiroshi (日) (読)
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10. (英) Shiro Yoshitsugu (日) (読)
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11. (英) Hashimoto Toshihiro (日) (読)
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12. (英) Okamoto Yasuko (日) (読)
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13. (英) Asakawa Yoshinori (日) (読)
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14.堀 均
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題名 (必須): (英) Synthesis and biological activity of 1-methyl-tryptophan-tirapazamine hybrids as hypoxia-targeting indoleamine 2,3-dioxygenase inhibitors  (日)    [継承]
副題 (任意):
要約 (任意): (英) We have designed and synthesized new hypoxic-neoplastic cells-targeted indoleamine 2,3-dioxygenase (IDO) inhibitors. 1-Methyl-tryptophan (1MT)-tirapazamine (TPZ, 3-amino-1,2,4-benzotriazine 1,4-dioxide) hybrid inhibitors including 1 (TX-2236), 2 (TX-2235), 3 (TX-2228), and 4 (TX-2234) were prepared. All of these compounds were uncompetitive IDO inhibitors. TPZ-monoxide hybrids 1 and 3 showed higher IDO inhibitory activities than TPZ hybrids 2 and 4. Among these hybrids, hybrid 1 was the most potent IDO inhibitor. TPZ hybrids 2 and 4 showed stronger hypoxia-selective cytotoxicity than TPZ to EMT6/KU cells. These data suggest that TPZ hybrids 2 and 4 may act through their dual biological functions: first, they function as hypoxic cytotoxins in hypoxic cells, and then are metabolized to their TPZ-monoxide (3-amino-1,2,4-benzotriazine 1-oxide) hybrids, which function as IDO inhibitors.  (日)    [継承]
キーワード (推奨): 1. (英) Indoleamine 2,3-dioxygenase (日) (読) [継承]
2. (英) 1-Methyl-tryptophan (1MT) (日) (読) [継承]
3. (英) 1MT-TPZ hybrids (日) (読) [継承]
4. (英) Hypoxic-neoplastic cells (日) (読) [継承]
発行所 (推奨): Elsevier (->組織[Elsevier Science]) [継承]
誌名 (必須): Bioorganic & Medicinal Chemistry ([Elsevier Science])
(pISSN: 0968-0896, eISSN: 1464-3391)

ISSN (任意): 1464-3391
ISSN: 0968-0896 (pISSN: 0968-0896, eISSN: 1464-3391)
Title: Bioorganic & medicinal chemistry
Title(ISO): Bioorg. Med. Chem.
Publisher: Elsevier Ltd.
 (NLM Catalog  (Scopus  (CrossRef (Scopus information is found. [need login])
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(必須): 16 [継承]
(必須): 18 [継承]
(必須): 8661 8669 [継承]
都市 (任意):
年月日 (必須): 西暦 2008年 8月 5日 (平成 20年 8月 5日) [継承]
URL (任意):
DOI (任意): 10.1016/j.bmc.2008.07.087    (→Scopusで検索) [継承]
PMID (任意): 18715787    (→Scopusで検索) [継承]
NAID (任意):
WOS (任意):
Scopus (任意):
評価値 (任意):
被引用数 (任意):
指導教員 (推奨):
備考 (任意): 1.(英) Article.Affiliation: Department of Life System, Institute of Technology and Science, Graduate School, The University of Tokushima, Minamijosanjimacho-2, Tokushima 770-8506, Japan.  (日)    [継承]
2.(英) Article.PublicationTypeList.PublicationType: Journal Article  (日)    [継承]

標準的な表示

和文冊子 ● Hitomi Nakashima, Yoshihiro Uto, Eiji Nakata, Hideko Nagasawa, Kazuhiro Ikkyu, Noriko Hiraoka, Kouichiro Nakashima, Yuki Sasaki, Hiroshi Sugimoto, Yoshitsugu Shiro, Toshihiro Hashimoto, Yasuko Okamoto, Yoshinori Asakawa and Hitoshi Hori : Synthesis and biological activity of 1-methyl-tryptophan-tirapazamine hybrids as hypoxia-targeting indoleamine 2,3-dioxygenase inhibitors, Bioorganic & Medicinal Chemistry, Vol.16, No.18, 8661-8669, 2008.
欧文冊子 ● Hitomi Nakashima, Yoshihiro Uto, Eiji Nakata, Hideko Nagasawa, Kazuhiro Ikkyu, Noriko Hiraoka, Kouichiro Nakashima, Yuki Sasaki, Hiroshi Sugimoto, Yoshitsugu Shiro, Toshihiro Hashimoto, Yasuko Okamoto, Yoshinori Asakawa and Hitoshi Hori : Synthesis and biological activity of 1-methyl-tryptophan-tirapazamine hybrids as hypoxia-targeting indoleamine 2,3-dioxygenase inhibitors, Bioorganic & Medicinal Chemistry, Vol.16, No.18, 8661-8669, 2008.

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