『徳島大学 教育・研究者情報データベース (EDB)』---[学外] /
ID: Pass:

登録内容 (EID=174238)

EID=174238EID:174238, Map:0, LastModified:2017年12月4日(月) 14:25:57, Operator:[大家 隆弘], Avail:TRUE, Censor:0, Owner:[宇都 義浩], Read:継承, Write:継承, Delete:継承.
種別 (必須): 学術論文 (審査論文) [継承]
言語 (必須): 英語 [継承]
招待 (推奨):
審査 (推奨): Peer Review [継承]
カテゴリ (推奨): 研究 [継承]
共著種別 (推奨):
学究種別 (推奨):
組織 (推奨): 1.生命情報工学 (2006年4月1日〜2016年3月31日) [継承]
著者 (必須): 1. (英) Nakae Takashi (日) (読)
役割 (任意):
貢献度 (任意):
学籍番号 (推奨):
[継承]
2.宇都 義浩 ([徳島大学.大学院社会産業理工学研究部.生物資源産業学域.応用生命系.応用生物資源学分野]/[徳島大学.生物資源産業学部.生物資源産業学科.応用生命講座])
役割 (任意):
貢献度 (任意):
学籍番号 (推奨):
[継承]
3. (英) Tanaka Motoko (日) (読)
役割 (任意):
貢献度 (任意):
学籍番号 (推奨):
[継承]
4. (英) Shibata Haruna (日) (読)
役割 (任意):
貢献度 (任意):
学籍番号 (推奨):
[継承]
5.中田 栄司
役割 (任意):
貢献度 (任意):
学籍番号 (推奨):
[継承]
6.富永 正英 ([徳島大学.大学院医歯薬学研究部.保健科学域.保健科学部門.放射線科学系.医用画像解析学]/[徳島大学.医学部.保健学科.放射線技術科学専攻.診療放射線技術学講座])
役割 (任意):
貢献度 (任意):
学籍番号 (推奨):
[継承]
7.前澤 博
役割 (任意):
貢献度 (任意):
学籍番号 (推奨):
[継承]
8. (英) Hashimoto Toshihiro (日) (読)
役割 (任意):
貢献度 (任意):
学籍番号 (推奨):
[継承]
9. (英) Kirk L. Kenneth (日) (読)
役割 (任意):
貢献度 (任意):
学籍番号 (推奨):
[継承]
10.永澤 秀子 (岐阜薬科大学/->個人[紺世 秀子])
役割 (任意):
貢献度 (任意):
学籍番号 (推奨):
[継承]
11.堀 均
役割 (任意):
貢献度 (任意):
学籍番号 (推奨):
[継承]
題名 (必須): (英) Design, synthesis, and radiosensitizing activities of sugar-hybrid hypoxic cell radiosensitizers  (日)    [継承]
副題 (任意):
要約 (任意): (英) We have designed sugar-hybrid TX-1877 derivatives conjugated with sugar moieties including β-glucose (β-Glc), β-galactose (β-Gal), α-mannose (α-Man) and N-acetyl-β-galactosamine (β-GalNAc). Compound 1 (TX-1877) was glycosylated with appropriate peracetylated sugars using BF3-OEt2 to give acetylated sugar-hybrids, 5 (TX-2244), 6 (TX-2245), 7 (TX-2246), and 10 (TX-2243). Removal of the acetyl groups afforded the sugar-hybrids having free hydroxyl groups, 11 (TX-2141), 12 (TX-2218), 13 (TX-2217) and 14 (TX-2068). We evaluated their radiosensitizing activities by an in vitro radiosensitization assay. All free hydroxyl hybrids have lower enhancement ratio (ER) values (ER 1.43) and lower n-octanol/water partition coefficient (Poct) values (Poct < 1.00 × 10-2) than does 1 (TX-1877, ER = 1.75, Poct: 5.60 × 10-2). All acetylated hybrids have similar Poct values (3.55 × 10-2 1.05 × 10-1) to 1 (TX-1877) and have improved ER values (ER 1.47) compared to the hybrids having free hydroxyl groups. Among these, 5 (TX-2244) is the most active radiosensitizer (ER = 2.30). We found a good correlation (r = 0.866) between the magnitude of Poct (logPoct) and the ER value of 5 (TX-2244), 6 (TX-2245), 7 (TX-2246), 10 (TX-2243) and 1 (TX-1877), suggesting that increasing the hydrophobicity is reflected in increased in vitro radiosensitizing activity. In the present study, we have succeeded in producing sugar-hybrid hypoxic cell radiosensitizers that have an increased radiosensitizing activity that does not depend on increased hydrophobicity.  (日)    [継承]
キーワード (推奨): 1. (英) Hypoxic cell radiosensitizers (日) (読) [継承]
2. (英) Sugar-hybrids (日) (読) [継承]
3. (英) Electronic states (日) (読) [継承]
4. (英) Hydrophobicity (日) (読) [継承]
発行所 (推奨): Elsevier Science [継承]
誌名 (必須): Bioorganic & Medicinal Chemistry ([Elsevier Science])
(pISSN: 0968-0896, eISSN: 1464-3391)

ISSN (任意): 1464-3391
ISSN: 0968-0896 (pISSN: 0968-0896, eISSN: 1464-3391)
Title: Bioorganic & medicinal chemistry
Title(ISO): Bioorg. Med. Chem.
Publisher: Elsevier Ltd.
 (NLM Catalog  (Scopus  (CrossRef (Scopus information is found. [need login])
[継承]
[継承]
(必須): 16 [継承]
(必須): 2 [継承]
(必須): 675 682 [継承]
都市 (任意):
年月日 (必須): 西暦 2008年 1月 15日 (平成 20年 1月 15日) [継承]
URL (任意):
DOI (任意): 10.1016/j.bmc.2007.10.035    (→Scopusで検索) [継承]
PMID (任意): 18029186    (→Scopusで検索) [継承]
NAID (任意):
WOS (任意): 000253581500007 [継承]
Scopus (任意):
評価値 (任意):
被引用数 (任意):
指導教員 (推奨):
備考 (任意): 1.(英) Article.Affiliation: Department of Life System, Institute of Technology and Science, Graduate School, The University of Tokushima, Minamijosanjimacho-2, Tokushima 770-8506, Japan.  (日)    [継承]
2.(英) Article.PublicationTypeList.PublicationType: Journal Article  (日)    [継承]
3.(英) Article.PublicationTypeList.PublicationType: Research Support, N.I.H., Intramural  (日)    [継承]
4.(英) Article.PublicationTypeList.PublicationType: Research Support, Non-U.S. Gov't  (日)    [継承]

標準的な表示

和文冊子 ● Takashi Nakae, Yoshihiro Uto, Motoko Tanaka, Haruna Shibata, Eiji Nakata, Masahide Tominaga, Hiroshi Maezawa, Toshihiro Hashimoto, Kenneth L. Kirk, Hideko Nagasawa and Hitoshi Hori : Design, synthesis, and radiosensitizing activities of sugar-hybrid hypoxic cell radiosensitizers, Bioorganic & Medicinal Chemistry, Vol.16, No.2, 675-682, 2008.
欧文冊子 ● Takashi Nakae, Yoshihiro Uto, Motoko Tanaka, Haruna Shibata, Eiji Nakata, Masahide Tominaga, Hiroshi Maezawa, Toshihiro Hashimoto, Kenneth L. Kirk, Hideko Nagasawa and Hitoshi Hori : Design, synthesis, and radiosensitizing activities of sugar-hybrid hypoxic cell radiosensitizers, Bioorganic & Medicinal Chemistry, Vol.16, No.2, 675-682, 2008.

関連情報

Number of session users = 3, LA = 0.78, Max(EID) = 361887, Max(EOID) = 968255.