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登録内容 (EID=16000)

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種別 (必須): 学術論文 (審査論文) [継承]
言語 (必須): 英語 [継承]
招待 (推奨):
審査 (推奨): Peer Review [継承]
カテゴリ (推奨):
共著種別 (推奨):
学究種別 (推奨):
組織 (推奨): 1.徳島大学.工学部.生物工学科.生物機能工学講座 [継承]
著者 (必須): 1. (英) Zhu Ji-Wen (日) (読)
役割 (任意):
貢献度 (任意):
学籍番号 (推奨):
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2.永澤 秀子 (岐阜薬科大学/->個人[紺世 秀子])
役割 (任意): (英)   (日) 本論文は学位論文指導を担当した学生の主論文であり,本研究の企画,実験立案,実験及びデータ解析の指導,論文とりまとめ全般を担当.   [継承]
貢献度 (任意):
学籍番号 (推奨):
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3. (英) Nagura Fumi (日) (読)
役割 (任意):
貢献度 (任意):
学籍番号 (推奨):
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4. (英) Mohamad B. Saharuddin (日) (読)
役割 (任意):
貢献度 (任意):
学籍番号 (推奨):
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5.宇都 義浩 ([徳島大学.大学院社会産業理工学研究部.生物資源産業学域.応用生命系.応用生物資源学分野]/[徳島大学.生物資源産業学部.生物資源産業学科.応用生命講座])
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貢献度 (任意):
学籍番号 (推奨):
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6.大倉 一人 ([名古屋大学])
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貢献度 (任意):
学籍番号 (推奨):
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7.堀 均
役割 (任意):
貢献度 (任意):
学籍番号 (推奨):
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題名 (必須): (英) Elucidation of Strict Structural Requirements of Brefeldin A as an Inducer of Differentiation and Apoptosis  (日)    [継承]
副題 (任意):
要約 (任意): (英) Brefeldin A (BFA) can induce a wide variety of human cancer cells to differentiation and apoptosis and is in development as an anticancer agent. To elucidate structural requirements for cytotoxicity and induction of differentiation and apoptosis, BFA was structurally modified into various derivatives including 4-epi-BFA in this study. Their inducing activities of apoptosis were evaluated with their cytotoxicities, DNA fragmentation and morphological changes in human colon cancer cell HCT 116. The cytotoxicity of 4-epi-BFA (TX-1923) (IC50 = 60 microM) was 300 times lower than that of BFA (IC50 = 0.2 microM). Furthermore, 4-epi-BFA induced DNA fragmentation and apoptotic morphological changes at much higher concentrations (70 and 50 microM, respectively) than BFA (0.11 and 0.36 microM, respectively). These results indicated that the configuration of 4-hydroxyl group of brefeldin A plays a key role in the cytotoxicity and induction of apoptosis. On the other hand, 7-O-acetyl-BFA, 4-O-acetyl-BFA, and 4,7-di-O-acetyl-BFA exhibited potential activities in cytotoxicity and inducibility of apoptosis. We suggested that the structural determinants for BFA include the moiety of the Michael acceptor, the conformational rigidity of the 13-membered ring, and the configuration of 4-hydroxyl group.  (日) 本論文では,brefeldin A(BFA)をリードとして種々のアナログの分子設計,合成を行い,それらの分化誘導作用を介したアポトーシス誘導効果に関して構造活性相関の解析を行った.   [継承]
キーワード (推奨): 1. (英) Apoptosis (日) (読) [継承]
2. (英) Brefeldin A (日) (読) [継承]
3. (英) Cell Differentiation (日) (読) [継承]
4. (英) Cell Line (日) (読) [継承]
5. (英) Magnetic Resonance Spectroscopy (日) (読) [継承]
6. (英) Mass Spectrometry (日) (読) [継承]
7. (英) Structure-Activity Relationship (日) (読) [継承]
8. (英) Tumor Cells, Cultured (日) (読) [継承]
発行所 (推奨): Elsevier Science [継承]
誌名 (必須): Bioorganic & Medicinal Chemistry ([Elsevier Science])
(pISSN: 0968-0896, eISSN: 1464-3391)

ISSN (任意): 0968-0896
ISSN: 0968-0896 (pISSN: 0968-0896, eISSN: 1464-3391)
Title: Bioorganic & medicinal chemistry
Title(ISO): Bioorg. Med. Chem.
Publisher: Elsevier Ltd.
 (NLM Catalog  (Scopus  (CrossRef (Scopus information is found. [need login])
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(必須): 8 [継承]
(必須): 2 [継承]
(必須): 455 463 [継承]
都市 (任意):
年月日 (必須): 西暦 2000年 2月 1日 (平成 12年 2月 1日) [継承]
URL (任意):
DOI (任意): 10.1016/S0968-0896(99)00297-7    (→Scopusで検索) [継承]
PMID (任意): 10722169    (→Scopusで検索) [継承]
NAID (任意):
WOS (任意): 000085744800019 [継承]
Scopus (任意): 2-s2.0-0033998897 [継承]
評価値 (任意):
被引用数 (任意):
指導教員 (推奨):
備考 (任意): 1.(英) Article.PublicationTypeList.PublicationType: Journal Article  (日)    [継承]

標準的な表示

和文冊子 ● Ji-Wen Zhu, Hideko Nagasawa, Fumi Nagura, Saharuddin B. Mohamad, Yoshihiro Uto, Kazuto Ohkura and Hitoshi Hori : Elucidation of Strict Structural Requirements of Brefeldin A as an Inducer of Differentiation and Apoptosis, Bioorganic & Medicinal Chemistry, Vol.8, No.2, 455-463, 2000.
欧文冊子 ● Ji-Wen Zhu, Hideko Nagasawa, Fumi Nagura, Saharuddin B. Mohamad, Yoshihiro Uto, Kazuto Ohkura and Hitoshi Hori : Elucidation of Strict Structural Requirements of Brefeldin A as an Inducer of Differentiation and Apoptosis, Bioorganic & Medicinal Chemistry, Vol.8, No.2, 455-463, 2000.

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