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種別 (必須): 国内講演発表 [継承]
言語 (必須): 日本語 [継承]
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組織 (推奨): 1.徳島大学.工学部.生物工学科.生物機能工学講座 [継承]
著者 (必須): 1.堀 均
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2.永澤 秀子 (岐阜薬科大学/->個人[紺世 秀子])
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題名 (必須): (英)   (日) 低酸素指向性薬物設計:抗血管新生活性低酸素細胞放射線増感剤アゾマイシン-2-メチレン-4-シクロペンテン-1,3-ジオン誘導体   [継承]
副題 (任意):
要約 (任意): (英) We designed hypoxia-targeting drugs, azomycin-2-methylene-4-cyclopentene-1,3-dione derivatives(McAZs) as anti-angiogenic hypoxic cell radiosensitizers which are incorporated a chiral 1-hydrophobic alkyloxy-or aryloxy-ethyl group substituent on an electron-deficient azomycin moiety, and a 2-methylene-4-cydopentene-1,3-dione. To evaluate McAZs as anti-angiogenic hypoxic cell radiosensitizer, we examjned radiosensitizing effects, hypoxic cytotoxicities anti-angiogenic activities, and PTK inhibitory activities. TX-2036,was expectedly a promising and potent EGFR kinase inhibitor, having an IC50 value of lower than 1.84 μM and also was a Flt-1 kinase inhibitor with an IC50 value of lower than 18.4 μM. TX-2036 also showed a high radiosensitizing effect with an ER of 1.79 at l µM in EMT6/KU cell. There was also good hypoxic cytotoxicity, and very strong anti-angiogenic activities showing 64% inhibition at 1 μg/CAM by CAM assay and an IC50 of 0.81 μM to RLE cells.  (日)    [継承]
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発行所 (推奨):
誌名 (必須): (英) (日) 第9回がん分子標的治療研究会総会 (読)
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都市 (必須): 京都 (Kyoto/[日本国]) [継承]
年月日 (必須): 西暦 2005年 7月 1日 (平成 17年 7月 1日) [継承]
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和文冊子 ● 堀 均, 永澤 秀子 : 低酸素指向性薬物設計:抗血管新生活性低酸素細胞放射線増感剤アゾマイシン-2-メチレン-4-シクロペンテン-1,3-ジオン誘導体, 第9回がん分子標的治療研究会総会, (巻), (号), (頁), 2005年7月.
欧文冊子 ● Hitoshi Hori and Hideko Nagasawa : 低酸素指向性薬物設計:抗血管新生活性低酸素細胞放射線増感剤アゾマイシン-2-メチレン-4-シクロペンテン-1,3-ジオン誘導体, 第9回がん分子標的治療研究会総会, (巻), (号), (頁), July 2005.

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