徳島大学 教育・研究者情報データベース(EDB)

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著作: 辻 貴志/常松 保乃加/[今西 正樹]/[傳田 将也]/[土屋 浩一郎]/[大髙 章]/Enhanced tumor specific drug release by hypoxia sensitive dual-prodrugs based on 2-nitroimidazole/[Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters]/[大髙 章]/[傳田 将也]

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EID
403157
EOID
1091407
Map
0
LastModified
2023年9月21日(木) 15:42:20
Operator
新見 優子
Avail
TRUE
Censor
0
Owner
大髙 章
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種別 必須 学術論文(審査論文)
言語 必須 英語
招待 推奨
審査 推奨 Peer Review
カテゴリ 推奨 研究
共著種別 推奨
学究種別 推奨
組織 推奨
  1. 徳島大学.薬学研究科.創薬科学専攻(2012年4月1日〜)
  2. 徳島大学.薬学部.創製薬科学科.創薬学講座.機能分子合成薬学(2006年4月1日〜)
  3. 徳島大学.大学院医歯薬学研究部.薬学域.薬科学部門.創薬科学系(2015年4月1日〜)
著者 必須
  1. (英) Tsuji Takashi / (日) 辻 貴志 / (読) つじ たかし
    役割 任意
    貢献度 任意
    学籍番号 推奨 ****
  2. (英) Tsunematsu Honoka / (日) 常松 保乃加 / (読) つねまつ ほのか
    役割 任意
    貢献度 任意
    学籍番号 推奨 ****
  3. 今西 正樹([徳島大学.大学院医歯薬学研究部.薬学域.先端薬学教育研究プロジェクト]/[徳島大学.大学院医歯薬学研究部.薬学域.薬科学部門.生命薬学系.医薬品機能生化学])
    役割 任意
    貢献度 任意
    学籍番号 推奨
  4. 傳田 将也([徳島大学.大学院医歯薬学研究部.薬学域.先端薬学教育研究プロジェクト]/[徳島大学.大学院医歯薬学研究部.薬学域.薬科学部門.創薬科学系.機能分子合成薬学])
    役割 任意
    貢献度 任意
    学籍番号 推奨
  5. 土屋 浩一郎([徳島大学.大学院医歯薬学研究部.薬学域.薬科学部門.生命薬学系.医薬品機能生化学]/[徳島大学.医学部.医学科.病態情報医学講座])
    役割 任意
    貢献度 任意
    学籍番号 推奨
  6. 大髙 章([徳島大学.大学院医歯薬学研究部.薬学域.薬科学部門.創薬科学系.機能分子合成薬学])
    役割 任意
    貢献度 任意
    学籍番号 推奨
題名 必須

(英) Enhanced tumor specific drug release by hypoxia sensitive dual-prodrugs based on 2-nitroimidazole
副題 任意
要約 任意

(英) Hypoxia in cancer is important in the development of cancer-selective medicines. Here, a novel hypoxia-responsible dual-prodrug is described. We designed and synthesized 2-nitroimidazole derivatives which spontaneously release both a PYG inhibitor and gemcitabine under hypoxic conditions. One such derivative, a prodrug 9 was found to be stable against chemical and enzymatic hydrolysis, and upon chemical reduction of the nitro group on imidazole, successfully releases both drugs. In an in vitro proliferation assay using human pancreatic cells, compound 9 exhibited significant anti-proliferative effects in hypoxia but fewer effects in normoxia. Consequently, prodrug 9 should be useful for cancer treatment due to its improved cancer selectivity and potential to overcome drug resistance.
キーワード 推奨
発行所 推奨
誌名 必須 Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters([Elsevier Science])
(pISSN: 0960-894X, eISSN: 1464-3405)
ISSN 任意 1464-3405
ISSN: 0960-894X (pISSN: 0960-894X, eISSN: 1464-3405)
Title: Bioorganic & medicinal chemistry letters
Title(ISO): Bioorg Med Chem Lett
Publisher: Elsevier Ltd.
 (NLM Catalog)   (Scopus)   (CrossRef)  (Scopus information is found. [need login])
巻 必須
号 必須
頁 必須 129484 129484
都市 任意
年月日 必須 2023年 10月 15日
URL 任意
DOI 任意 10.1016/j.bmcl.2023.129484    (→Scopusで検索)
PMID 任意 37716415    (→Scopusで検索)
CRID 任意
WOS 任意
Scopus 任意
評価値 任意
被引用数 任意
指導教員 推奨
  1. 大髙 章([徳島大学.大学院医歯薬学研究部.薬学域.薬科学部門.創薬科学系.機能分子合成薬学])
  2. 傳田 将也([徳島大学.大学院医歯薬学研究部.薬学域.先端薬学教育研究プロジェクト]/[徳島大学.大学院医歯薬学研究部.薬学域.薬科学部門.創薬科学系.機能分子合成薬学])
備考 任意

  1. (英) Article.ELocationID: 10.1016/j.bmcl.2023.129484

  2. (英) Article.ELocationID: S0960-894X(23)00362-1

  3. (英) Article.PublicationTypeList.PublicationType: Journal Article

  4. (英) KeywordList.Keyword: Gemcitabine

  5. (英) KeywordList.Keyword: Hypoxia

  6. (英) KeywordList.Keyword: Nitroimidazole

  7. (英) KeywordList.Keyword: Prodrug

  8. (英) CoiStatement: Declaration of Competing Interest The authors declare that they have no known competing financial interests or personal relationships that could have appeared to influence the work reported in this paper.