徳島大学 教育・研究者情報データベース(EDB)

Education and Research Database (EDB), Tokushima University

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著作: Iwata Takayuki/Tanaka Katsunori/[田原 強]/Nozaki Satoshi/Onoe Hirotaka/Watanabe Yasuyoshi/Fukase Koichi/A conformationally fixed analog of the peptide mimic Grb2-SH2 domain: synthesis and evaluation against the A431 cancer cell./[Molecular BioSystems]

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EID
377925
EOID
1012557
Map
0
LastModified
2021年8月10日(火) 13:02:46
Operator
大家 隆弘
Avail
TRUE
Censor
承認済
Owner
田原 強
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種別 必須 学術論文(審査論文)
言語 必須 英語
招待 推奨
審査 推奨
カテゴリ 推奨
共著種別 推奨
学究種別 推奨
組織 推奨
著者 必須
  1. (英) Iwata Takayuki
    役割 任意
    貢献度 任意
    学籍番号 推奨
  2. (英) Tanaka Katsunori
    役割 任意
    貢献度 任意
    学籍番号 推奨
  3. 田原 強([徳島大学.先端研究推進センター.バイオイメージング研究部門])
    役割 任意
    貢献度 任意
    学籍番号 推奨
  4. (英) Nozaki Satoshi
    役割 任意
    貢献度 任意
    学籍番号 推奨
  5. (英) Onoe Hirotaka
    役割 任意
    貢献度 任意
    学籍番号 推奨
  6. (英) Watanabe Yasuyoshi
    役割 任意
    貢献度 任意
    学籍番号 推奨
  7. (英) Fukase Koichi
    役割 任意
    貢献度 任意
    学籍番号 推奨
題名 必須

(英) A conformationally fixed analog of the peptide mimic Grb2-SH2 domain: synthesis and evaluation against the A431 cancer cell.
副題 任意
要約 任意

(英) A small peptide mimic of the Grb2-SH2 domain, which was previously prepared through the template-assisted click approach and exhibited selective A431 tumor growth inhibition both in vitro and in vivo, was further elaborated on to enhance the interaction with target phosphorylated proteins. A conformationally fixed analog was efficiently synthesized by solid-supported ring-closing metathesis and Cu(i)/His-mediated self-activating Huisgen [3+2] cycloadditon as the key steps, and exhibited a 10-fold enhanced affinity to a phosphorylated peptide, a truncated peptide analog of the Grb2-SH2-interacting phosphoproteins. A stronger interaction with the target phosphorylated proteins gave this cyclic analog cytotoxic activity in A431 cells.
キーワード 推奨
  1. (英) Animals
  2. (英) Binding, Competitive
  3. (英) Cell Line, Tumor
  4. (英) Cell Survival
  5. (英) Chemistry Techniques, Synthetic
  6. (英) Cyclization
  7. (英) Dose-Response Relationship, Drug
  8. (英) GRB2 Adaptor Protein
  9. (英) Humans
  10. (英) Mice
  11. (英) Mice, Inbred BALB C
  12. (英) Mice, Nude
  13. (英) Models, Chemical
  14. (英) Molecular Mimicry
  15. (英) Molecular Structure
  16. (英) Neoplasms
  17. (英) Peptides
  18. (英) Peptides, Cyclic
  19. (英) Phosphoproteins
  20. (英) Protein Conformation
  21. (英) Xenograft Model Antitumor Assays
  22. (英) src Homology Domains
発行所 推奨
誌名 必須 Molecular BioSystems([英国王立化学会])
(pISSN: 1742-206X, eISSN: 1742-2051)
ISSN 任意 1742-2051
ISSN: 1742-206X (pISSN: 1742-206X, eISSN: 1742-2051)
Title: Molecular bioSystems
Title(ISO): Mol Biosyst
Publisher: Royal Society of Chemistry
 (NLM Catalog)   (Scopus)   (CrossRef)  (Scopus information is found. [need login])
巻 必須 9
号 必須 5
頁 必須 1019 1025
都市 任意
年月日 必須 2013年 5月 初日
URL 任意
DOI 任意 10.1039/c3mb25462c    (→Scopusで検索)
PMID 任意 23403766    (→Scopusで検索)
CRID 任意
Scopus 任意
researchmap 任意
評価値 任意
被引用数 任意
指導教員 推奨
備考 任意

  1. (英) PublicationType: Journal Article

  2. (英) PublicationType: Research Support, Non-U.S. Gov't