徳島大学 教育・研究者情報データベース(EDB)

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著作: [大倉 一人]/[田端 厚之]/[宇都 義浩]/[堀 均]/Effect of Isomerization of TX-2036 Derivatives on the Interaction With Tyrosine Kinase Domain of EGF Receptor/[Anticancer Research]

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EID
369265
EOID
991574
Map
0
LastModified
2020年9月10日(木) 17:34:38
Operator
大家 隆弘
Avail
TRUE
Censor
0
Owner
宇都 義浩
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継承
種別 必須 学術論文(審査論文)
言語 必須 英語
招待 推奨
審査 推奨 Peer Review
カテゴリ 推奨 研究
共著種別 推奨 国内共著(徳島大学内研究者と国内(学外)研究者との共同研究 (国外研究者を含まない))
学究種別 推奨
組織 推奨
  1. 徳島大学.大学院社会産業理工学研究部.生物資源産業学域(2017年4月1日〜)
著者 必須
  1. 大倉 一人([名古屋大学])
    役割 任意
    貢献度 任意
    学籍番号 推奨
  2. 田端 厚之([徳島大学.大学院社会産業理工学研究部.生物資源産業学域.応用生命系.生体分子機能学分野]/[徳島大学.生物資源産業学部.生物資源産業学科.応用生命講座])
    役割 任意
    貢献度 任意
    学籍番号 推奨
  3. 宇都 義浩([徳島大学.大学院社会産業理工学研究部.生物資源産業学域.応用生命系.応用生物資源学分野]/[徳島大学.生物資源産業学部.生物資源産業学科.応用生命講座])
    役割 任意
    貢献度 任意
    学籍番号 推奨
  4. 堀 均
    役割 任意
    貢献度 任意
    学籍番号 推奨
題名 必須

(英) Effect of Isomerization of TX-2036 Derivatives on the Interaction With Tyrosine Kinase Domain of EGF Receptor

副題 任意
要約 任意

(英) From the design and synthesis of enantiomers, we can expect to obtain two compounds with different pharmacokinetics and pharmacological activities at the same time, which is thought to lead to the development of efficient anticancer agents. Chiral-2-nitroimidazole TX-2036 derivatives exhibit stereo-configuration (R- and S-configuration)-dependent tyrosine kinase inhibitory activity, and the activity of the tyrosine kinase domain of EGF receptor (EGFR-tyk) is suppressed. In order to clarify the reason why the effects on EGFR-tyk activity differ depending on stereoisomers, we tried to analyze the interaction between each TX-2036 derivative and EGFR-tyk. The 2-nitroimidazole-based radiosensitizer TX-2036 series were synthesized and their molecular features were examined using protein kinase inhibition assay and molecular structural analysis. R-configured TXs (TX-2043, -2030, and -2036) exhibited more potent protein kinase inhibitory activity than S-configured TXs (TX-2044, - 2031, and -2037), and the IC value of TX-2036 was 1.8 μM. R-configured TXs interacted with Lys and Thr of EGFR-tyk. The combinations of amino acid residues targeted by the S-configured TXs were different from each other (Ile and Thr (TX-2044), Ser, Thr, and Thr (TX-2031), Gly, Cys, and Thr (TX-2037)). Preparing a series of isomers with different target sites was considered beneficial when the target was mutated.

キーワード 推奨
  1. (英) EGF receptor
  2. 分子設計(molecular design)
  3. (英) TX-2036 derivatives
  4. 構造(structure)
発行所 推奨 (英) International Institute of Anticancer Research
誌名 必須 Anticancer Research(International Institute of Anticancer Research(IIAR))
(pISSN: 0250-7005, eISSN: 1791-7530)
ISSN 任意 1791-7530
ISSN: 0250-7005 (pISSN: 0250-7005, eISSN: 1791-7530)
Title: Anticancer research
Title(ISO): Anticancer Res
Publisher: International Institute of Anticancer Research
 (NLM Catalog  (Scopus  (CrossRef (Scopus information is found. [need login])
必須 40
必須 8
必須 4675 4680
都市 任意
年月日 必須 2020年 8月 初日
URL 任意
DOI 任意 10.21873/anticanres.14466    (→Scopusで検索)
PMID 任意 32727791    (→Scopusで検索)
NAID 任意
WOS 任意
Scopus 任意
評価値 任意
被引用数 任意
指導教員 推奨
備考 任意
  1. (英) Article.ELocationID: 10.21873/anticanres.14466

  2. (英) Article.PublicationTypeList.PublicationType: Journal Article

  3. (英) KeywordList.Keyword: EGF receptor

  4. (英) KeywordList.Keyword: Molecular design

  5. (英) KeywordList.Keyword: TX-2036 derivatives

  6. (英) KeywordList.Keyword: structure