徳島大学 教育・研究者情報データベース(EDB)

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著作: 髙橋 秀明/Nguyen Binh Cao Quan/[宇都 義浩]/Shahinozzaman Md/Tawata Shinkichi/Maruta Hiroshi/1,2,3-Triazolyl esterization of PAK1-blocking propolis ingredients, artepillin C (ARC) and caffeic acid (CA), for boosting their anti-cancer/anti-PAK1 activities along with cell-permeability./[Drug Discoveries & Therapeutics]/[宇都 義浩]

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EID
338503
EOID
933197
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0
LastModified
2018年11月29日(木) 16:47:26
Operator
大家 隆弘
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TRUE
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0
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宇都 義浩
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種別 必須 学術レター(ショートペーパー)
言語 必須 英語
招待 推奨
審査 推奨 Peer Review
カテゴリ 推奨 研究
共著種別 推奨 国際共著(徳島大学内研究者と国外研究機関所属研究者との共同研究)
学究種別 推奨 博士前期課程学生による研究報告
組織 推奨
  1. 徳島大学.大学院社会産業理工学研究部.生物資源産業学域(2017年4月1日〜)
著者 必須
  1. (英) Takahashi Hideaki / (日) 髙橋 秀明 / (読) たかはし ひであき
    役割 任意
    貢献度 任意
    学籍番号 推奨 ****
  2. (英) Nguyen Binh Cao Quan
    役割 任意
    貢献度 任意
    学籍番号 推奨
  3. 宇都 義浩([徳島大学.大学院社会産業理工学研究部.生物資源産業学域.応用生命系.応用生物資源学分野]/[徳島大学.生物資源産業学部.生物資源産業学科.応用生命講座])
    役割 任意
    貢献度 任意
    学籍番号 推奨
  4. (英) Shahinozzaman Md
    役割 任意
    貢献度 任意
    学籍番号 推奨
  5. (英) Tawata Shinkichi
    役割 任意
    貢献度 任意
    学籍番号 推奨
  6. (英) Maruta Hiroshi
    役割 任意
    貢献度 任意
    学籍番号 推奨
題名 必須

(英) 1,2,3-Triazolyl esterization of PAK1-blocking propolis ingredients, artepillin C (ARC) and caffeic acid (CA), for boosting their anti-cancer/anti-PAK1 activities along with cell-permeability.

副題 任意
要約 任意

(英) Artepillin C (ARC) and caffeic acid (CA) are among the major anti-cancer ingredients of propolis, and block the oncogenic/melanogenic/ageing kinase PAK1. However, mainly due to their COOH moiety, cell-permeability of these herbal compounds is rather limited. Thus, in this study, in an attempt to increase their cell-permeability without any significant loss of their water-solubility, we have esterized both ARC and CA with the water-soluble 1,2,3-triazolyl alcohol through Click Chemistry. We found that this esterization boosts the anti-cancer activity of ARC and CA by 100 and over 400 folds, respectively, against the PAK-dependent growth of A549 lung cells, but show no effect on the PAK1-independent growth of B16F10 melanoma cells. Confirming this "selective" toxicity, these esters are still capable of blocking the kinase PAK1 strongly in cell culture (with IC around 5 µM), and the anti-PAK1 activity of 15A (ARC ester) and 15C (CA ester) appears to be 30-fold and 140-fold higher than ARC and CA, respectively. The 15A and 15C are 8-fold and 70-fold more cell-permeable (through the multi-drug resistant cell line EMT6) than ARC and CA, respectively. These data altogether suggest that both 15A and 15C would be far more useful than propolis for the treatment of a wide variety of PAK1-dependent diseases/disorders such as cancers, Alzheimer's diseases (AD), hypertension, diabetes (type 2), and hyper-pigmentation.

キーワード 推奨
  1. (英) PAK1
  2. (英) artepillin C
  3. (英) caffeic acid
  4. (英) click chemistry
  5. (英) triazolyl esters
発行所 推奨
誌名 必須 Drug Discoveries & Therapeutics(Shandong da xue zhong ri yao wu shai xuan zhongxin/International Advancement Center for Medicine & Health Research)
(pISSN: 1881-7831, eISSN: 1881-784X)
ISSN 任意 1881-7831
ISSN: 1881-7831 (pISSN: 1881-7831, eISSN: 1881-784X)
Title: Drug discoveries & therapeutics
Title(ISO): Drug Discov Ther
Supplier: 特定非営利活動法人 バイオ&ソーシャル・サイエンス推進国際研究交流会
Publisher: International Advancement Center for Medicine & Health Research Co., Ltd. (IACMHR Co., Ltd.)
 (NLM Catalog  (医中誌Web  (J-STAGE  (Scopus  (CrossRef (Scopus information is found. [need login])
必須 11
必須 2
必須 104 109
都市 任意
年月日 必須 2017年 5月 30日
URL 任意
DOI 任意 10.5582/ddt.2017.01009    (→Scopusで検索)
PMID 任意 28442677    (→Scopusで検索)
NAID 任意
WOS 任意
Scopus 任意
評価値 任意
被引用数 任意
指導教員 推奨
  1. 宇都 義浩([徳島大学.大学院社会産業理工学研究部.生物資源産業学域.応用生命系.応用生物資源学分野]/[徳島大学.生物資源産業学部.生物資源産業学科.応用生命講座])
備考 任意
  1. (英) Article.ELocationID: 10.5582/ddt.2017.01009

  2. (英) Article.PublicationTypeList.PublicationType: Journal Article

  3. (英) KeywordList.Keyword: PAK1

  4. (英) KeywordList.Keyword: artepillin C

  5. (英) KeywordList.Keyword: caffeic acid

  6. (英) KeywordList.Keyword: click chemistry

  7. (英) KeywordList.Keyword: triazolyl esters