徳島大学 教育・研究者情報データベース(EDB)

Education and Research Database (EDB), Tokushima University

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著作: [堀 均]/[永澤 秀子]/Ishibashi Masaki/[宇都 義浩]/Hirata Akihiko/Saijo Kouichi/[大倉 一人]/Kirk L. Kenneth/Uehara Yoshimasa/TX-1123: an antitumor 2-hydroxyarylidene-4-cyclopentene-1,3-dione as a protein tyrosine kinase inhibitor having low mitochondrial toxicity/[Bioorganic & Medicinal Chemistry]

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EID
26275
EOID
763155
Map
0
LastModified
2015年1月15日(木) 13:51:58
Operator
三木 ちひろ
Avail
TRUE
Censor
0
Owner
宇都 義浩
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種別 必須 学術論文(審査論文)
言語 必須 英語
招待 推奨
審査 推奨 Peer Review
カテゴリ 推奨
共著種別 推奨
学究種別 推奨
組織 推奨
  1. 徳島大学.工学部.生物工学科.生物機能工学講座
著者 必須
  1. 堀 均
    役割 任意
    貢献度 任意
    学籍番号 推奨
  2. 永澤 秀子(岐阜薬科大学/->個人[紺世 秀子])
    役割 任意

    (日) TX-1123及びその他の誘導体の分子設計し,生物活性の検索を担当.

    貢献度 任意
    学籍番号 推奨
  3. (英) Ishibashi Masaki
    役割 任意
    貢献度 任意
    学籍番号 推奨
  4. 宇都 義浩([徳島大学.大学院社会産業理工学研究部.生物資源産業学域.応用生命系.応用生物資源学分野]/[徳島大学.生物資源産業学部.生物資源産業学科.応用生命講座])
    役割 任意
    貢献度 任意
    学籍番号 推奨
  5. (英) Hirata Akihiko
    役割 任意
    貢献度 任意
    学籍番号 推奨
  6. (英) Saijo Kouichi
    役割 任意
    貢献度 任意
    学籍番号 推奨
    適合する可能性のある以下の学生情報を発見しました
    《西条 浩一 (Saijou Kouichi) @ 工学研究科.博士前期課程 [大学院学生] 2001年4月〜2002年9月》
    この情報が学生所属組織の業績等に分類されるためには学籍番号の登録が必要です.テキスト記載の個人が上記に掲げた個人本人ならば,学籍番号の登録を行ってください.(編集画面では学籍番号が表示されます)
  7. 大倉 一人([名古屋大学])
    役割 任意
    貢献度 任意
    学籍番号 推奨
  8. (英) Kirk L. Kenneth
    役割 任意
    貢献度 任意
    学籍番号 推奨
  9. (英) Uehara Yoshimasa
    役割 任意
    貢献度 任意
    学籍番号 推奨
題名 必須

(英) TX-1123: an antitumor 2-hydroxyarylidene-4-cyclopentene-1,3-dione as a protein tyrosine kinase inhibitor having low mitochondrial toxicity

副題 任意
要約 任意

(英) A series of 2-hydroxyarylidene-4-cyclopentene-1,3-diones were designed, synthesized, and evaluated with respect to protein tyrosine kinase (PTK) inhibition, mitochondrial toxicity, and antitumor activity. Our results show that the cyclopentenedione-derived TX-1123 is a more potent antitumor tyrphostin and also shows lower mitochondrial toxicity than the malononitrile-derived AG17, a potent antitumor tyrphostin. The O-methylation product of TX-1123 (TX-1925) retained its tyrphostin-like properties, including mitochondrial toxicity and antitumor activities. However, the methylation product of AG17 (TX-1927) retained its tyrphostin-like antitumor activities, but lost its mitochondrial toxicity. Our comprehensive evaluation of these agents with respect to protein tyrosine kinase inhibition, mitochondrial inhibition, antitumor activity, and hepatotoxicity demonstrates that PTK inhibitors TX-1123 and TX-1925 are more promising candidates for antitumor agents than tyrphostin AG17.

(日) 本論文において,チロシンキナーゼ阻害を介した抗腫瘍剤をめざして2-hydroxyarylidene-4-cyclopentene-1,3-dione誘導体の分子設計·合成及び生物活性の検討を行った.その結果,AG17と比較してミトコンドリア毒性の低い,強力な抗腫瘍性チロフォスチンであるTX-1123の開発に成功したことを示した.

キーワード 推奨
  1. (英) Antineoplastic Agents
  2. (英) Benzylidene Compounds
  3. (英) Calcium-Calmodulin-Dependent Protein Kinases
  4. (英) Cell Division
    データベース中に適合する可能性のある以下の情報を発見しました
    [キーワード] 細胞分裂 (cell division)
  5. (英) Cyclopentanes
  6. (英) Elongation Factor 2 Kinase
  7. (英) Enzyme Inhibitors
  8. (英) Hepatocytes
  9. (英) Humans
  10. (英) Mitochondria
    データベース中に適合する可能性のある以下の情報を発見しました
    [キーワード] ミトコンドリア (mitochondria)
    [キーワード] ミトコンドリアDNA (mitochondrial DNA)
  11. (英) Protein-Tyrosine Kinases
  12. (英) Structure-Activity Relationship
    データベース中に適合する可能性のある以下の情報を発見しました
    [キーワード] 構造活性相関 (structureactivity relationship)
  13. (英) Tumor Cells, Cultured
  14. (英) src-Family Kinases
発行所 推奨 Elsevier Science
誌名 必須 Bioorganic & Medicinal Chemistry([Elsevier Science])
(pISSN: 0968-0896, eISSN: 1464-3391)
ISSN 任意 0968-0896
ISSN: 0968-0896 (pISSN: 0968-0896, eISSN: 1464-3391)
Title: Bioorganic & medicinal chemistry
Title(ISO): Bioorg. Med. Chem.
Publisher: Elsevier Ltd.
 (NLM Catalog  (Scopus  (CrossRef (Scopus information is found. [need login])
必須 10
必須 10
必須 3257 3265
都市 任意
年月日 必須 2002年 10月 初日
URL 任意
DOI 任意 10.1016/S0968-0896(02)00160-8    (→Scopusで検索)
PMID 任意 12150871    (→Scopusで検索)
NAID 任意
WOS 任意
Scopus 任意
評価値 任意
被引用数 任意
指導教員 推奨
備考 任意
  1. (英) Article.PublicationTypeList.PublicationType: Journal Article

  2. (英) Article.PublicationTypeList.PublicationType: Research Support, Non-U.S. Gov't