著作: Davison R. Holly/Taylor Stephanie/Drake Chris/Phuan Puay-Wah/Derichs Nico/[姚 陳娟]/Jones F. Ella/Sutcliffe Julie/Verkman S. A/Kurth J. Mark/Functional fluorescently labeled bithiazole ΔF508-CFTR corrector imaged in whole body slices in mice./[Bioconjugate Chemistry]
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| 種別 | 必須 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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| 言語 | 必須 | 英語 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 招待 | 推奨 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 審査 | 推奨 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| カテゴリ | 推奨 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 共著種別 | 推奨 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 学究種別 | 推奨 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 組織 | 推奨 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 著者 | 必須 |
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| 題名 | 必須 |
(英) Functional fluorescently labeled bithiazole ΔF508-CFTR corrector imaged in whole body slices in mice. |
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| 副題 | 任意 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 要約 | 任意 |
(英) We previously reported the identification and structure-activity analysis of bithiazole-based correctors of defective cellular processing of the cystic fibrosis-causing CFTR mutant, ΔF508-CFTR. Here, we report the synthesis and uptake of a functional, fluorescently labeled bithiazole corrector. Following synthesis and functional analysis of four bithiazole-fluorophore conjugates, we found that 5, a bithazole-based BODIPY conjugate, had low micromolar potency for correction of defective ΔF508-CFTR cellular misprocessing, with comparable efficacy to benchmark corrector corr-4a. Intravenous administration of 5 to mice established its stability in extrahepatic tissues for tens of minutes. By fluorescence imaging of whole-body frozen slices, fluorescent corrector 5 was visualized strongly in gastrointestinal organs, with less in lung and liver. Our results provide proof-of-concept for mapping the biodistribution of a ΔF508-CFTR corrector by fluorophore labeling and fluorescence imaging of whole-body slices. |
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| キーワード | 推奨 |
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| 発行所 | 推奨 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 誌名 | 必須 |
Bioconjugate Chemistry([アメリカ化学会])
(pISSN: 1043-1802, eISSN: 1520-4812)
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| 巻 | 必須 | 22 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 号 | 必須 | 12 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 頁 | 必須 | 2593 2599 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 都市 | 任意 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 年月日 | 必須 | 2011年 11月 18日 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| URL | 任意 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| DOI | 任意 | 10.1021/bc2004457 (→Scopusで検索) | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| PMID | 任意 | 22034937 (→Scopusで検索) | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| CRID | 任意 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| Scopus | 任意 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| researchmap | 任意 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 評価値 | 任意 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 被引用数 | 任意 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 指導教員 | 推奨 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 備考 | 任意 |
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