徳島大学 教育・研究者情報データベース(EDB)

Education and Research Database (EDB), Tokushima University

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著作: Davison R. Holly/Taylor Stephanie/Drake Chris/Phuan Puay-Wah/Derichs Nico/[姚 陳娟]/Jones F. Ella/Sutcliffe Julie/Verkman S. A/Kurth J. Mark/Functional fluorescently labeled bithiazole ΔF508-CFTR corrector imaged in whole body slices in mice./[Bioconjugate Chemistry]

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EID
256537
EOID
722217
Map
0
LastModified
2014年2月4日(火) 14:09:51
Operator
大家 隆弘
Avail
TRUE
Censor
承認済
Owner
姚 陳娟
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継承
種別 必須
言語 必須 英語
招待 推奨
審査 推奨
カテゴリ 推奨
共著種別 推奨
学究種別 推奨
組織 推奨
著者 必須
  1. (英) Davison R. Holly
    役割 任意
    貢献度 任意
    学籍番号 推奨
  2. (英) Taylor Stephanie
    役割 任意
    貢献度 任意
    学籍番号 推奨
  3. (英) Drake Chris
    役割 任意
    貢献度 任意
    学籍番号 推奨
  4. (英) Phuan Puay-Wah
    役割 任意
    貢献度 任意
    学籍番号 推奨
  5. (英) Derichs Nico
    役割 任意
    貢献度 任意
    学籍番号 推奨
  6. 姚 陳娟([徳島大学.大学院医歯薬学研究部.歯学域.口腔科学部門.基礎歯学系.口腔生理学])
    役割 任意
    貢献度 任意
    学籍番号 推奨
  7. (英) Jones F. Ella
    役割 任意
    貢献度 任意
    学籍番号 推奨
  8. (英) Sutcliffe Julie
    役割 任意
    貢献度 任意
    学籍番号 推奨
  9. (英) Verkman S. A
    役割 任意
    貢献度 任意
    学籍番号 推奨
  10. (英) Kurth J. Mark
    役割 任意
    貢献度 任意
    学籍番号 推奨
題名 必須

(英) Functional fluorescently labeled bithiazole ΔF508-CFTR corrector imaged in whole body slices in mice.

副題 任意
要約 任意

(英) We previously reported the identification and structure-activity analysis of bithiazole-based correctors of defective cellular processing of the cystic fibrosis-causing CFTR mutant, ΔF508-CFTR. Here, we report the synthesis and uptake of a functional, fluorescently labeled bithiazole corrector. Following synthesis and functional analysis of four bithiazole-fluorophore conjugates, we found that 5, a bithazole-based BODIPY conjugate, had low micromolar potency for correction of defective ΔF508-CFTR cellular misprocessing, with comparable efficacy to benchmark corrector corr-4a. Intravenous administration of 5 to mice established its stability in extrahepatic tissues for tens of minutes. By fluorescence imaging of whole-body frozen slices, fluorescent corrector 5 was visualized strongly in gastrointestinal organs, with less in lung and liver. Our results provide proof-of-concept for mapping the biodistribution of a ΔF508-CFTR corrector by fluorophore labeling and fluorescence imaging of whole-body slices.

キーワード 推奨
  1. (英) Animals
  2. (英) Boron Compounds
  3. (英) Cystic Fibrosis
  4. (英) Cystic Fibrosis Transmembrane Conductance Regulator
  5. (英) Fluorescent Dyes
  6. (英) Mice
  7. (英) Mutation
  8. (英) Thiazoles
  9. (英) Whole Body Imaging
発行所 推奨
誌名 必須 Bioconjugate Chemistry([アメリカ化学会])
(pISSN: 1043-1802, eISSN: 1520-4812)
ISSN 任意 1520-4812
ISSN: 1043-1802 (pISSN: 1043-1802, eISSN: 1520-4812)
Title: Bioconjugate chemistry
Title(ISO): Bioconjug Chem
Publisher: American Chemical Society
 (NLM Catalog  (Scopus  (CrossRef (Scopus information is found. [need login])
必須 22
必須 12
必須 2593 2599
都市 任意
年月日 必須 2011年 11月 18日
URL 任意
DOI 任意 10.1021/bc2004457    (→Scopusで検索)
PMID 任意 22034937    (→Scopusで検索)
CRID 任意
Scopus 任意
researchmap 任意
評価値 任意
被引用数 任意
指導教員 推奨
備考 任意
  1. (英) Article.Affiliation: Department of Chemistry, University of California, Davis, Davis, California 95616, United States.

  2. (英) Article.PublicationTypeList.PublicationType: Journal Article

  3. (英) Article.PublicationTypeList.PublicationType: Research Support, N.I.H., Extramural

  4. (英) Article.PublicationTypeList.PublicationType: Research Support, Non-U.S. Gov't

  5. (英) Article.PublicationTypeList.PublicationType: Research Support, U.S. Gov't, Non-P.H.S.

  6. (英) OtherID: NIHMS339902 [Available on 12/21/12]

  7. (英) OtherID: PMC3245868 [Available on 12/21/12]