著作: Kasai Soko/[永澤 秀子]/Yamashita Mao/Masui Mie/Kuwasaka Hideki/Oshodani Tomoko/[宇都 義浩]/Inomata Taisuke/Oka Shigenori/Inayama Seiichi/[堀 均]/New Antimetastatic Hypoxic Cell Radiosensitizers: Design, Synthesis, and Biological Activities of 2-Nitroimidazole-acetamide, TX-1877, and its Analogues/[Bioorganic & Medicinal Chemistry]
ヘルプを読む
「著作」(著作(著書,論文,レター,国際会議など))は,研究業績にかかる著作(著書,論文,レター,国際会議など)を登録するテーブルです. (この情報が属するテーブルの詳細な定義を見る)
- 項目名の部分にマウスカーソルを置いて少し待つと,項目の簡単な説明がツールチップ表示されます.
種別 | 必須 | 学術論文(審査論文) | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
言語 | 必須 | 英語 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
招待 | 推奨 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
審査 | 推奨 | Peer Review | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
カテゴリ | 推奨 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
共著種別 | 推奨 | 国内共著(徳島大学内研究者と国内(学外)研究者との共同研究 (国外研究者を含まない)) | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
学究種別 | 推奨 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
組織 | 推奨 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
著者 | 必須 |
|
|||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
題名 | 必須 |
(英) New Antimetastatic Hypoxic Cell Radiosensitizers: Design, Synthesis, and Biological Activities of 2-Nitroimidazole-acetamide, TX-1877, and its Analogues |
|||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
副題 | 任意 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
要約 | 任意 |
(英) We designed, based on the molecular orbital (MO) calculation, synthesized, and evaluated the biological activities of the new antimetastatic hypoxic cell radiosensitizer, 2-nitroimidazole-acetamide, TX-1877, and its analogues. Each analogue has an electron-affinic imidazole group, an acetamide group and a certain hydrophilic group to control its biological effect, toxicity, and pharmacokinetics. In in vitro radiosensitization assay, most TX-1877 analogues, which have an electron affinity (EA) of more than 0.9 eV and partition coefficient (P) of more than 0.021, showed satisfactory enhancement ratios (ER > 1.60) at doses of I mM. On the other hand, imidazole analogues, such as TX-1908 (EA = 0.67 eV), TX-1910 (EA = -0.34 eV) and TX-1931 (EA = -0.37 eV), which have low electron affinities, had an ER of 1.31 or less. TX-1877 and KIN-806 effectively inhibited tumor regrowth when administered with irradiation in vivo at a dose of 0.4 mg/g. Tumor lung metastasis was inhibited by treatment with either TX-1877 or KIN-806 without irradiation at a dose of 0.4 mg/g. TX-1877 reduced markedly the mean number of metastatic lung nodules in comparison with KIN-806. Moreover, TX-1877 and KIN-806 enhanced macrophage and helper T lymphocyte infiltration for 3 weeks after drug treatment. TX-1877 shows a high EA value and has the C2 of HOMO localizing on N-methylamide and the C2 of LUMO localizing on 2-nitroimidazole group. The MO data might be useful for designing a bifunctional hypoxic cell radiosensitizer. TX-1877 and its analogues are potential antimetastatic hypoxic cell radiosensitizers, which would improve the efficiency of radiotherapy and quality of life in cancer treatment. (日) 本論文において,多機能性低酸素細胞放射線増感剤TX-1877及びそのアナログの分子設計を行い,これらの低酸素放射線増感作用,血管新生阻害作用,転移抑制作用について,構造活性相関を行い,それらの有効性を示した. |
|||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
キーワード | 推奨 |
|
|||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
発行所 | 推奨 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
誌名 | 必須 |
Bioorganic & Medicinal Chemistry([Elsevier Science])
(pISSN: 0968-0896, eISSN: 1464-3391)
|
|||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
巻 | 必須 | 9 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
号 | 必須 | 2 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
頁 | 必須 | 453 464 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
都市 | 任意 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
年月日 | 必須 | 2001年 2月 1日 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
URL | 任意 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
DOI | 任意 | 10.1016/S0968-0896(00)00265-0 (→Scopusで検索) | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
PMID | 任意 | 11249137 (→Scopusで検索) | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
NAID | 任意 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
WOS | 任意 | 000167246200026 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
Scopus | 任意 | 2-s2.0-0035083176 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
評価値 | 任意 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
被引用数 | 任意 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
指導教員 | 推奨 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
備考 | 任意 |
|