徳島大学 教育・研究者情報データベース(EDB)

Education and Research Database (EDB), Tokushima University

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著作: Kasai Soko/[永澤 秀子]/Yamashita Mao/Masui Mie/Kuwasaka Hideki/Oshodani Tomoko/[宇都 義浩]/Inomata Taisuke/Oka Shigenori/Inayama Seiichi/[堀 均]/New Antimetastatic Hypoxic Cell Radiosensitizers: Design, Synthesis, and Biological Activities of 2-Nitroimidazole-acetamide, TX-1877, and its Analogues/[Bioorganic & Medicinal Chemistry]

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EID
22369
EOID
835770
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0
LastModified
2016年9月6日(火) 16:53:01
Operator
大家 隆弘
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TRUE
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0
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宇都 義浩
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種別 必須 学術論文(審査論文)
言語 必須 英語
招待 推奨
審査 推奨 Peer Review
カテゴリ 推奨
共著種別 推奨 国内共著(徳島大学内研究者と国内(学外)研究者との共同研究 (国外研究者を含まない))
学究種別 推奨
組織 推奨
  1. 徳島大学.工学部.生物工学科.生物機能工学講座
著者 必須
  1. (英) Kasai Soko
    役割 任意
    貢献度 任意
    学籍番号 推奨
  2. 永澤 秀子(岐阜薬科大学/->個人[紺世 秀子])
    役割 任意

    (日) 本論文は学位論文指導を担当した学生の主論文であり,本研究の企画,実験立案,実験及びデータ解析の指導,論文とりまとめ全般を担当.

    貢献度 任意
    学籍番号 推奨
  3. (英) Yamashita Mao
    役割 任意
    貢献度 任意
    学籍番号 推奨
  4. (英) Masui Mie
    役割 任意
    貢献度 任意
    学籍番号 推奨
  5. (英) Kuwasaka Hideki
    役割 任意
    貢献度 任意
    学籍番号 推奨
  6. (英) Oshodani Tomoko
    役割 任意
    貢献度 任意
    学籍番号 推奨
  7. 宇都 義浩([徳島大学.大学院社会産業理工学研究部.生物資源産業学域.応用生命系.応用生物資源学分野]/[徳島大学.生物資源産業学部.生物資源産業学科.応用生命講座])
    役割 任意
    貢献度 任意
    学籍番号 推奨
  8. (英) Inomata Taisuke
    役割 任意
    貢献度 任意
    学籍番号 推奨
  9. (英) Oka Shigenori
    役割 任意
    貢献度 任意
    学籍番号 推奨
  10. (英) Inayama Seiichi
    役割 任意
    貢献度 任意
    学籍番号 推奨
  11. 堀 均
    役割 任意
    貢献度 任意
    学籍番号 推奨
題名 必須

(英) New Antimetastatic Hypoxic Cell Radiosensitizers: Design, Synthesis, and Biological Activities of 2-Nitroimidazole-acetamide, TX-1877, and its Analogues

副題 任意
要約 任意

(英) We designed, based on the molecular orbital (MO) calculation, synthesized, and evaluated the biological activities of the new antimetastatic hypoxic cell radiosensitizer, 2-nitroimidazole-acetamide, TX-1877, and its analogues. Each analogue has an electron-affinic imidazole group, an acetamide group and a certain hydrophilic group to control its biological effect, toxicity, and pharmacokinetics. In in vitro radiosensitization assay, most TX-1877 analogues, which have an electron affinity (EA) of more than 0.9 eV and partition coefficient (P) of more than 0.021, showed satisfactory enhancement ratios (ER > 1.60) at doses of I mM. On the other hand, imidazole analogues, such as TX-1908 (EA = 0.67 eV), TX-1910 (EA = -0.34 eV) and TX-1931 (EA = -0.37 eV), which have low electron affinities, had an ER of 1.31 or less. TX-1877 and KIN-806 effectively inhibited tumor regrowth when administered with irradiation in vivo at a dose of 0.4 mg/g. Tumor lung metastasis was inhibited by treatment with either TX-1877 or KIN-806 without irradiation at a dose of 0.4 mg/g. TX-1877 reduced markedly the mean number of metastatic lung nodules in comparison with KIN-806. Moreover, TX-1877 and KIN-806 enhanced macrophage and helper T lymphocyte infiltration for 3 weeks after drug treatment. TX-1877 shows a high EA value and has the C2 of HOMO localizing on N-methylamide and the C2 of LUMO localizing on 2-nitroimidazole group. The MO data might be useful for designing a bifunctional hypoxic cell radiosensitizer. TX-1877 and its analogues are potential antimetastatic hypoxic cell radiosensitizers, which would improve the efficiency of radiotherapy and quality of life in cancer treatment.

(日) 本論文において,多機能性低酸素細胞放射線増感剤TX-1877及びそのアナログの分子設計を行い,これらの低酸素放射線増感作用,血管新生阻害作用,転移抑制作用について,構造活性相関を行い,それらの有効性を示した.

キーワード 推奨
  1. (英) Animals
  2. (英) Anoxia
  3. (英) Antineoplastic Agents
  4. (英) Breast Neoplasms
  5. (英) Cell Movement
  6. (英) Drug Design
  7. (英) Electrochemistry
    データベース中に適合する可能性のある以下の情報を発見しました
    [キーワード] 電気化学 (electrochemistry)
  8. (英) Female
    データベース中に適合する可能性のある以下の情報を発見しました
    [キーワード] 女性 (female)
  9. (英) Leukocytes, Mononuclear
  10. (英) Lung Neoplasms
  11. (英) Macrophages
  12. (英) Mice
    データベース中に適合する可能性のある以下の情報を発見しました
    [キーワード] ノックアウトマウス (knockout mice)
  13. (英) Mice, Inbred C3H
  14. (英) Models, Molecular
  15. (英) Neoplasm Metastasis
  16. (英) Neoplasm Transplantation
  17. (英) Nitroimidazoles
  18. (英) Radiation-Sensitizing Agents
  19. (英) Structure-Activity Relationship
    データベース中に適合する可能性のある以下の情報を発見しました
    [キーワード] 構造活性相関 (structureactivity relationship)
  20. (英) Tumor Cells, Cultured
発行所 推奨
誌名 必須 Bioorganic & Medicinal Chemistry([Elsevier Science])
(pISSN: 0968-0896, eISSN: 1464-3391)
ISSN 任意 0968-0896
ISSN: 0968-0896 (pISSN: 0968-0896, eISSN: 1464-3391)
Title: Bioorganic & medicinal chemistry
Title(ISO): Bioorg. Med. Chem.
Publisher: Elsevier Ltd.
 (NLM Catalog  (Scopus  (CrossRef (Scopus information is found. [need login])
必須 9
必須 2
必須 453 464
都市 任意
年月日 必須 2001年 2月 1日
URL 任意
DOI 任意 10.1016/S0968-0896(00)00265-0    (→Scopusで検索)
PMID 任意 11249137    (→Scopusで検索)
NAID 任意
WOS 任意 000167246200026
Scopus 任意 2-s2.0-0035083176
評価値 任意
被引用数 任意
指導教員 推奨
備考 任意
  1. (英) Article.PublicationTypeList.PublicationType: Comparative Study

  2. (英) Article.PublicationTypeList.PublicationType: Journal Article