徳島大学 教育・研究者情報データベース(EDB)

Education and Research Database (EDB), Tokushima University

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著作: Kuntz A. Douglas/Nakayama Shinichi/Shea Kayla/[堀 均]/[宇都 義浩]/[永澤 秀子]/Rose R. David./Structural Investigation of the Binding of 5-Substituted Swainsonine Analogues to Golgi -Mannosidase II/[ChemBioChem]

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EID
222904
EOID
713442
Map
0
LastModified
2013年10月3日(木) 15:37:10
Operator
松井 栄里
Avail
TRUE
Censor
0
Owner
宇都 義浩
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Write
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継承
種別 必須 学術論文(審査論文)
言語 必須 英語
招待 推奨
審査 推奨 Peer Review
カテゴリ 推奨 研究
共著種別 推奨
学究種別 推奨
組織 推奨
著者 必須
  1. (英) Kuntz A. Douglas
    役割 任意
    貢献度 任意
    学籍番号 推奨
  2. (英) Nakayama Shinichi
    役割 任意
    貢献度 任意
    学籍番号 推奨
    適合する可能性のある以下の学生情報を発見しました
    《中山 真一 (Nakayama Shinichi) @ 先端技術科学教育部.博士後期課程 [大学院学生] 2006年4月〜2009年3月》
    この情報が学生所属組織の業績等に分類されるためには学籍番号の登録が必要です.テキスト記載の個人が上記に掲げた個人本人ならば,学籍番号の登録を行ってください.(編集画面では学籍番号が表示されます)
  3. (英) Shea Kayla
    役割 任意
    貢献度 任意
    学籍番号 推奨
  4. 堀 均
    役割 任意
    貢献度 任意
    学籍番号 推奨
  5. 宇都 義浩([徳島大学.大学院社会産業理工学研究部.生物資源産業学域.応用生命系.応用生物資源学分野]/[徳島大学.生物資源産業学部.生物資源産業学科.応用生命講座])
    役割 任意
    貢献度 任意
    学籍番号 推奨
  6. 永澤 秀子(岐阜薬科大学/->個人[紺世 秀子])
    役割 任意
    貢献度 任意
    学籍番号 推奨
  7. (英) Rose R. David.
    役割 任意
    貢献度 任意
    学籍番号 推奨
題名 必須

(英) Structural Investigation of the Binding of 5-Substituted Swainsonine Analogues to Golgi -Mannosidase II

副題 任意
要約 任意

(英) Golgi alpha-mannosidase II (GMII) is a key enzyme in the N-glycosylation pathway and is a potential target for cancer chemotherapy. The natural product swainsonine is a potent inhibitor of GMII. In this paper we characterize the binding of 5alpha-substituted swainsonine analogues to the soluble catalytic domain of Drosophila GMII by X-ray crystallography. These inhibitors enjoy an advantage over previously reported GMII inhibitors in that they did not significantly decrease the inhibitory potential of the swainsonine head-group. The phenyl groups of these analogues occupy a portion of the binding site not previously seen to be populated with either substrate analogues or other inhibitors and they form novel hydrophobic interactions. They displace a well-organized water cluster, but the presence of a C(10) carbonyl allows the reestablishment of important hydrogen bonds. Already approximately tenfold more active against the Golgi enzyme than the lysosomal enzyme, these inhibitors offer the potential of being extended into the N-acetylglucosamine binding site of GMII for the creation of even more potent and selective GMII inhibitors.

キーワード 推奨
  1. (英) Animals
  2. (英) Antineoplastic Agents
  3. (英) Binding Sites
  4. (英) Catalytic Domain
  5. (英) Drosophila melanogaster
  6. (英) Golgi Apparatus
  7. (英) Mannosidases
  8. (英) Protein Binding
    データベース中に適合する可能性のある以下の情報を発見しました
    [キーワード] レニン結合蛋白質 (Renin Binding Protein)
  9. (英) Swainsonine
発行所 推奨 John Wiley & Sons, Inc.
誌名 必須 ChemBioChem([Wiley-VCH])
(pISSN: 1439-4227, eISSN: 1439-7633)
ISSN 任意 1439-7633
ISSN: 1439-4227 (pISSN: 1439-4227, eISSN: 1439-7633)
Title: Chembiochem : a European journal of chemical biology
Title(ISO): Chembiochem
Supplier: ChemPubSoc Europe
Publisher: Wiley Publishing
 (NLM Catalog  (Wiley  (Scopus  (CrossRef (Scopus information is found. [need login])
必須 11
必須 5
必須 673 680
都市 任意
年月日 必須 2010年 3月 22日
URL 任意
DOI 任意 10.1002/cbic.200900750    (→Scopusで検索)
PMID 任意 20209559    (→Scopusで検索)
NAID 任意
WOS 任意 000276536000010
Scopus 任意
評価値 任意
被引用数 任意
指導教員 推奨
備考 任意
  1. (英) Article.Affiliation: Ontario Cancer Institute and Department of Medical Biophysics, University of Toronto, 101 College Street, Toronto, Ontario, M5G 1L7, Canada.

  2. (英) Article.DataBankList.DataBank.DataBankName: PDB

  3. (英) Article.DataBankList.DataBank.AccessionNumberList.AccessionNumber: 3EJP

  4. (英) Article.DataBankList.DataBank.AccessionNumberList.AccessionNumber: 3EJQ

  5. (英) Article.DataBankList.DataBank.AccessionNumberList.AccessionNumber: 3EJR

  6. (英) Article.DataBankList.DataBank.AccessionNumberList.AccessionNumber: 3EJS

  7. (英) Article.DataBankList.DataBank.AccessionNumberList.AccessionNumber: 3EJT

  8. (英) Article.DataBankList.DataBank.AccessionNumberList.AccessionNumber: 3EJU

  9. (英) Article.PublicationTypeList.PublicationType: Journal Article

  10. (英) Article.PublicationTypeList.PublicationType: Research Support, N.I.H., Extramural

  11. (英) Article.PublicationTypeList.PublicationType: Research Support, Non-U.S. Gov't

  12. (英) Article.PublicationTypeList.PublicationType: Research Support, U.S. Gov't, Non-P.H.S.