徳島大学 教育・研究者情報データベース(EDB)

Education and Research Database (EDB), Tokushima University

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著作: Nakashima Hitomi/Ikkyu Kazuhiro/Nakashima Kouichiro/Sano Keiichiro/[宇都 義浩]/[中田 栄司]/[永澤 秀子]/Sugimoto Hiroshi/Shiro Yoshitsugu/Nakagawa Yoshinori/[堀 均]/Design of novel hypoxia-targeting IDO hybrid inhibitors conjugated with an unsubstituted L-Trp as an IDO affinity moiety/ISOTT2008 (2008 International Society on Oxygen Transport to Tissue Conference)

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EID
188346
EOID
476966
Map
0
LastModified
2009年11月10日(火) 15:37:37
Operator
山田 美緒
Avail
TRUE
Censor
0
Owner
宇都 義浩
Read
継承
Write
継承
Delete
継承
種別 必須 国際会議
言語 必須 英語
招待 推奨
審査 推奨
カテゴリ 推奨 研究
共著種別 推奨
学究種別 推奨 博士後期課程学生による研究報告
組織 推奨
  1. 生命情報工学(2006年4月1日〜2016年3月31日)
著者 必須
  1. (英) Nakashima Hitomi
    役割 任意
    貢献度 任意
    学籍番号 推奨
    適合する可能性のある以下の学生情報を発見しました
    《中嶌 瞳 (Nakashima Hitomi) @ 先端技術科学教育部.博士後期課程 [大学院学生] 2006年4月〜2009年3月》
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  2. (英) Ikkyu Kazuhiro
    役割 任意
    貢献度 任意
    学籍番号 推奨
    適合する可能性のある以下の学生情報を発見しました
    《一久 和弘 (Ikkyu Kazuhiro) @ 先端技術科学教育部.博士前期課程 [大学院学生] 2007年4月〜2009年3月》
    《一久 和弘 (Ikkyu Kazuhiro) @ 工学部 [学部学生] 2003年4月〜2007年3月》
    この情報が学生所属組織の業績等に分類されるためには学籍番号の登録が必要です.テキスト記載の個人が上記に掲げた個人本人ならば,学籍番号の登録を行ってください.(編集画面では学籍番号が表示されます)
  3. (英) Nakashima Kouichiro
    役割 任意
    貢献度 任意
    学籍番号 推奨
    適合する可能性のある以下の学生情報を発見しました
    《中島 宏一郎 (Nakashima Kouichiro) @ 工学部 [学部学生(夜間)] 2003年4月〜2007年3月》
    この情報が学生所属組織の業績等に分類されるためには学籍番号の登録が必要です.テキスト記載の個人が上記に掲げた個人本人ならば,学籍番号の登録を行ってください.(編集画面では学籍番号が表示されます)
  4. (英) Sano Keiichiro
    役割 任意
    貢献度 任意
    学籍番号 推奨
    適合する可能性のある以下の学生情報を発見しました
    《佐野 圭一郎 (Sano Keiichiro) @ 工学部 [学部学生] 2004年4月〜2008年3月》
    《佐野 圭一郎 (Sano Keiichiro) @ 先端技術科学教育部.博士前期課程 [大学院学生] 2008年4月〜2010年3月》
    この情報が学生所属組織の業績等に分類されるためには学籍番号の登録が必要です.テキスト記載の個人が上記に掲げた個人本人ならば,学籍番号の登録を行ってください.(編集画面では学籍番号が表示されます)
  5. 宇都 義浩([徳島大学.大学院社会産業理工学研究部.生物資源産業学域.応用生命系.応用生物資源学分野]/[徳島大学.生物資源産業学部.生物資源産業学科.応用生命講座])
    役割 任意
    貢献度 任意
    学籍番号 推奨
  6. 中田 栄司
    役割 任意
    貢献度 任意
    学籍番号 推奨
  7. 永澤 秀子(岐阜薬科大学/->個人[紺世 秀子])
    役割 任意
    貢献度 任意
    学籍番号 推奨
  8. (英) Sugimoto Hiroshi
    役割 任意
    貢献度 任意
    学籍番号 推奨
  9. (英) Shiro Yoshitsugu
    役割 任意
    貢献度 任意
    学籍番号 推奨
  10. (英) Nakagawa Yoshinori
    役割 任意
    貢献度 任意
    学籍番号 推奨
    適合する可能性のある以下の学生情報を発見しました
    《中河 義典 (Nakagawa Yoshinori) @ 工学研究科.博士後期課程 [大学院学生] 2001年4月〜2004年3月》
    この情報が学生所属組織の業績等に分類されるためには学籍番号の登録が必要です.テキスト記載の個人が上記に掲げた個人本人ならば,学籍番号の登録を行ってください.(編集画面では学籍番号が表示されます)
  11. 堀 均
    役割 任意
    貢献度 任意
    学籍番号 推奨
題名 必須

(英) Design of novel hypoxia-targeting IDO hybrid inhibitors conjugated with an unsubstituted L-Trp as an IDO affinity moiety

副題 任意
要約 任意

(英) Indoleamine 2,3-dioxygenase (IDO) catalyzes the initial and rate limiting step of L-Tryptophan (L-Trp) catabolism in the kynurenine pathway. IDO expresses in many neoplasms, and play a role in immunosuppression. IDO is activated only reductive or hypoxic conditions, because the heme iron of active site is easily oxidized to its inactive form. Hypoxic neoplastic cells indicate chemo- and radioresistances and also cause neoplasm' progression, invasion and metastasis. Previously we focused to the mode of activation of IDO only in hypoxic and reductive condition to design hypoxia-targeting IDO hybrid inhibitors, which constituted an IDO inhibitor 1-methyl-tryptophan (1MT) and hypoxic cytotoxin tirapazamine (TPZ), such as TX-2236, TX-2235, TX-2228 and TX-2234. They were good hypoxia-targeting IDO inhibitors. 1MT-TPZ hybrids inhibited IDO uncompetitively. Thus, it suggests that 1MT-TPZ hybrids were able to bind the only enzyme-substrate complex, not to bind the active site. In this study, we present here the novel design and syntheses of hypoxia-targeting IDO hybrid inhibitors conjugated with an unsubstituted L-Trp as an IDO affinity moiety without inhibitor 1MT such as L-Trp-TPZ hybrids 1 (n = 4, monoxide), 2 (n = 4, dioxide), 3 (n = 5, monoxide), and 4 (n = 5, dioxide). These L-Trp-TPZ hybrids were synthesized from 3-chlorinated TPZ monoxide with various length alkyldiamines to give the corresponding amine derivatives, which were conjugated with Boc-L-Trp to give the L-Trp-TPZ monoxide hybrids 1 and 3. L-Trp-TPZ dioxide hybrids 2 and 4 were also synthesized from the corresponding TPZ-dioxide trifluoroacetamide intermediates. L-Trp-TPZ hybrids were good competitive inhibitors of IDO. Thus, it suggests that these L-Trp-TPZ hybrids were able to bind the active site. In conclusion, we discovered IDO hybrid inhibitors conjugated with an unsubstituted L-Trp as an IDO affinity moiety. Additionally we are under evaluation of their hypoxic cytotoxicity to develop hypoxia-targeting IDO hybrid inhibitors as our final goal.

キーワード 推奨
発行所 推奨
誌名 必須 (英) ISOTT2008 (2008 International Society on Oxygen Transport to Tissue Conference)
ISSN 任意
必須 ---
必須 ---
必須 ---
都市 必須 札幌(Sapporo/[日本国])
年月日 必須 2008年 8月 6日
URL 任意
DOI 任意
PMID 任意
NAID 任意
WOS 任意
Scopus 任意
評価値 任意
被引用数 任意
指導教員 推奨
備考 任意