徳島大学 教育・研究者情報データベース(EDB)

Education and Research Database (EDB), Tokushima University

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著作: [宇都 義浩]/[永澤 秀子]/Jin Cheng-Zhe/中山 真一/田中 彩子/Kiyoi Saori/中嶌 瞳/Shimamura Mariko/Inayama Seiichi/Fujiwara Tomoya/Takeuchi Yoshio/Uehara Yoshimasa/Kirk L. Kenneth/[中田 栄司]/[堀 均]/Design of antiangiogenic hypoxic cell radiosensitizers: 2-Nitroimidazoles containing a 2-aminomethylene-4-cyclopentene-1,3-dione moiety/[Bioorganic & Medicinal Chemistry]

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EID
181438
EOID
665025
Map
0
LastModified
2012年10月13日(土) 20:18:01
Operator
大家 隆弘
Avail
TRUE
Censor
0
Owner
宇都 義浩
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種別 必須 学術論文(審査論文)
言語 必須 英語
招待 推奨
審査 推奨 Peer Review
カテゴリ 推奨 研究
共著種別 推奨
学究種別 推奨
組織 推奨
  1. 大学院ソシオテクノサイエンス研究部(2006年4月1日〜2016年3月31日)
著者 必須
  1. 宇都 義浩([徳島大学.大学院社会産業理工学研究部.生物資源産業学域.応用生命系.応用生物資源学分野]/[徳島大学.生物資源産業学部.生物資源産業学科.応用生命講座])
    役割 任意
    貢献度 任意
    学籍番号 推奨
  2. 永澤 秀子(岐阜薬科大学/->個人[紺世 秀子])
    役割 任意
    貢献度 任意
    学籍番号 推奨
  3. (英) Jin Cheng-Zhe
    役割 任意
    貢献度 任意
    学籍番号 推奨
    適合する可能性のある以下の学生情報を発見しました
    《金 成哲 (ZHE CHENG JIN) @ 工学研究科.博士後期課程 [大学院学生] 2001年10月〜2004年9月》
    この情報が学生所属組織の業績等に分類されるためには学籍番号の登録が必要です.テキスト記載の個人が上記に掲げた個人本人ならば,学籍番号の登録を行ってください.(編集画面では学籍番号が表示されます)
  4. (英) Nakayama Shinichi / (日) 中山 真一 / (読) なかやま しんいち
    データベース中に適合する可能性のある以下の情報を発見しました
    [個人] 中山 慎一 ([徳島大学.大学院社会産業理工学研究部.理工学域.数理科学系.数理情報分野]/[徳島大学.理工学部.理工学科.応用理数コース.数理情報講座])
    この情報が上記に掲げた個人の業績等に分類されるためには参照登録が必要です.上記に掲げた個人本人に該当する場合には参照登録に変更してください.
    役割 任意
    貢献度 任意
    学籍番号 推奨
    適合する可能性のある以下の学生情報を発見しました
    《中山 真一 (Nakayama Shinichi) @ 先端技術科学教育部.博士後期課程 [大学院学生] 2006年4月〜2009年3月》
    《中山 真一 () @ 工学研究科.博士前期課程 [大学院学生] 2004年4月〜2006年3月》
    《中山 真一 () @ 工学研究科.博士前期課程 [大学院学生] 2004年4月〜2006年3月》
    《中山 真一 () @ 工学部 [学部学生] 2000年4月〜2004年3月》
    《中山 真一 () @ 工学部 [学部学生] 2000年4月〜2004年3月》
    この情報が学生所属組織の業績等に分類されるためには学籍番号の登録が必要です.テキスト記載の個人が上記に掲げた個人本人ならば,学籍番号の登録を行ってください.(編集画面では学籍番号が表示されます)
  5. (英) Tanaka Ayako / (日) 田中 彩子 / (読) たなか あやこ
    役割 任意
    貢献度 任意
    学籍番号 推奨
    適合する可能性のある以下の学生情報を発見しました
    《田中 彩子 (Tanaka Ayako) @ 工学研究科.博士前期課程 [大学院学生] 2005年4月〜2007年3月》
    《田中 彩子 (Tanaka Saiko) @ 総合科学部 [学部学生] 2003年4月〜2007年3月》
    《田中 彩子 () @ 工学部 [学部学生] 2001年4月〜2005年3月》
    《田中 彩子 (Tanaka Ayako) @ 総合科学部 [学部学生] 1997年4月〜2001年3月》
    この情報が学生所属組織の業績等に分類されるためには学籍番号の登録が必要です.テキスト記載の個人が上記に掲げた個人本人ならば,学籍番号の登録を行ってください.(編集画面では学籍番号が表示されます)
  6. (英) Kiyoi Saori
    役割 任意
    貢献度 任意
    学籍番号 推奨
  7. (英) Nakashima Hitomi / (日) 中嶌 瞳 / (読) なかしま ひとみ
    役割 任意
    貢献度 任意
    学籍番号 推奨
    適合する可能性のある以下の学生情報を発見しました
    《中嶌 瞳 (Nakashima Hitomi) @ 先端技術科学教育部.博士後期課程 [大学院学生] 2006年4月〜2009年3月》
    《中嶌 瞳 () @ 工学研究科.博士前期課程 [大学院学生] 2004年4月〜2006年3月》
    《中嶌 瞳 () @ 工学部 [学部学生] 2000年4月〜2004年3月》
    この情報が学生所属組織の業績等に分類されるためには学籍番号の登録が必要です.テキスト記載の個人が上記に掲げた個人本人ならば,学籍番号の登録を行ってください.(編集画面では学籍番号が表示されます)
  8. (英) Shimamura Mariko
    役割 任意
    貢献度 任意
    学籍番号 推奨
  9. (英) Inayama Seiichi
    役割 任意
    貢献度 任意
    学籍番号 推奨
  10. (英) Fujiwara Tomoya
    役割 任意
    貢献度 任意
    学籍番号 推奨
  11. (英) Takeuchi Yoshio
    役割 任意
    貢献度 任意
    学籍番号 推奨
  12. (英) Uehara Yoshimasa
    役割 任意
    貢献度 任意
    学籍番号 推奨
  13. (英) Kirk L. Kenneth
    役割 任意
    貢献度 任意
    学籍番号 推奨
  14. 中田 栄司
    役割 任意
    貢献度 任意
    学籍番号 推奨
  15. 堀 均
    役割 任意
    貢献度 任意
    学籍番号 推奨
題名 必須

(英) Design of antiangiogenic hypoxic cell radiosensitizers: 2-Nitroimidazoles containing a 2-aminomethylene-4-cyclopentene-1,3-dione moiety

副題 任意
要約 任意

(英) We designed chiral 2-nitroimidazole derivatives containing a 2-aminomethylene-4-cyclopentene-1,3-dione moiety as antiangiogenic hypoxic cell radiosensitizers. Based on results of molecular orbital calculations, the 2-aminomethylene-4-cyclopentene-1,3-dione moiety is expected to show high electrophilicity comparable to that of the 2-methylene-4-cyclopentene-1,3-dione moiety included in TX-1123 and tyrphostin AG17. We evaluated the antiangiogenic and radiosensitizing effects of the new compounds, along with other biological properties including their activities as hypoxic cytotoxicities and protein tyrosine kinase (PTK) inhibitory activities. Among the compounds tested, 5 (TX-2036) proved to be the strongest antiangiogenic hypoxic cell radiosensitizer. All the other chiral 2-nitroimidazole derivatives having 2-aminomethylene-4-cyclopentene-1,3-dione moiety tested were also antiangiogenic hypoxic cell radiosensitizers. The PTK inhibitory activity of 5 (TX-2036) showed this to be a promising and potent EGFR kinase inhibitor, having an IC50 value of lower than 2 μM. This compound also was an Flt-1 kinase inhibitor having an IC50 value of lower than 20 μM. Our results show that these chiral 2-nitroimidazole derivatives that contain the 2-aminomethylene-4-cyclopentene-1,3-dione moiety as a potent antiangiogenic pharmacophoric descriptor are promising lead candidates for the development of antiangiogenic hypoxic cell radiosensitizers.

キーワード 推奨
  1. (英) Hypoxic cell radiosensitizers
  2. (英) Antiangiogenic agents
  3. (英) 2-Aminomethylene-4-cyclopentene-1,3-dione
  4. (英) Protein tyrosine kinase
発行所 推奨 Elsevier Science
誌名 必須 Bioorganic & Medicinal Chemistry([Elsevier Science])
(pISSN: 0968-0896, eISSN: 1464-3391)
ISSN 任意 1464-3391
ISSN: 0968-0896 (pISSN: 0968-0896, eISSN: 1464-3391)
Title: Bioorganic & medicinal chemistry
Title(ISO): Bioorg. Med. Chem.
Publisher: Elsevier Ltd.
 (NLM Catalog  (Scopus  (CrossRef (Scopus information is found. [need login])
必須 16
必須 11
必須 6042 6053
都市 任意
年月日 必須 2008年 4月 24日
URL 任意
DOI 任意 10.1016/j.bmc.2008.04.041    (→Scopusで検索)
PMID 任意 18474428    (→Scopusで検索)
NAID 任意
WOS 任意
Scopus 任意
評価値 任意
被引用数 任意
指導教員 推奨
備考 任意
  1. (英) Article.Affiliation: Department of Life System, Institute of Technology and Science, Graduate School, The University of Tokushima, Minamijasanjimacho-2, Tokushima 770-8506, Japan.

  2. (英) Article.PublicationTypeList.PublicationType: Comparative Study

  3. (英) Article.PublicationTypeList.PublicationType: Journal Article

  4. (英) Article.PublicationTypeList.PublicationType: Research Support, N.I.H., Intramural

  5. (英) Article.PublicationTypeList.PublicationType: Research Support, Non-U.S. Gov't

  6. (英) OtherID: NIHMS55179

  7. (英) OtherID: PMC3113482