徳島大学 教育・研究者情報データベース(EDB)

Education and Research Database (EDB), Tokushima University

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著作: 中山 真一/[宇都 義浩]/谷本 加奈子/Okuno Yasuhiro/佐々木 有紀/[永澤 秀子]/[中田 栄司]/荒井 健/百瀬 郁理/Fujita Tetsuro/Hashimoto Toshihiro/Okamoto Yasuko/Asakawa Yoshinori/[後藤 了]/[堀 均]/TX-2152: A conformationally rigid and electron-rich diyne analogue of FTY720 with in vivo antiangiogenic activity/[Bioorganic & Medicinal Chemistry]

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EID
181435
EOID
665024
Map
0
LastModified
2012年10月13日(土) 20:17:27
Operator
大家 隆弘
Avail
TRUE
Censor
0
Owner
宇都 義浩
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Write
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継承
種別 必須 学術論文(審査論文)
言語 必須 英語
招待 推奨
審査 推奨 Peer Review
カテゴリ 推奨 研究
共著種別 推奨
学究種別 推奨 博士後期課程学生による研究報告
組織 推奨
  1. 大学院ソシオテクノサイエンス研究部(2006年4月1日〜2016年3月31日)
著者 必須
  1. (英) Nakayama Shinichi / (日) 中山 真一 / (読) なかやま しんいち
    データベース中に適合する可能性のある以下の情報を発見しました
    [個人] 中山 慎一 ([徳島大学.大学院社会産業理工学研究部.理工学域.数理科学系.数理情報分野]/[徳島大学.理工学部.理工学科.応用理数コース.数理情報講座])
    この情報が上記に掲げた個人の業績等に分類されるためには参照登録が必要です.上記に掲げた個人本人に該当する場合には参照登録に変更してください.
    役割 任意
    貢献度 任意
    学籍番号 推奨
    適合する可能性のある以下の学生情報を発見しました
    《中山 真一 (Nakayama Shinichi) @ 先端技術科学教育部.博士後期課程 [大学院学生] 2006年4月〜2009年3月》
    《中山 真一 () @ 工学研究科.博士前期課程 [大学院学生] 2004年4月〜2006年3月》
    《中山 真一 () @ 工学研究科.博士前期課程 [大学院学生] 2004年4月〜2006年3月》
    《中山 真一 () @ 工学部 [学部学生] 2000年4月〜2004年3月》
    《中山 真一 () @ 工学部 [学部学生] 2000年4月〜2004年3月》
    この情報が学生所属組織の業績等に分類されるためには学籍番号の登録が必要です.テキスト記載の個人が上記に掲げた個人本人ならば,学籍番号の登録を行ってください.(編集画面では学籍番号が表示されます)
  2. 宇都 義浩([徳島大学.大学院社会産業理工学研究部.生物資源産業学域.応用生命系.応用生物資源学分野]/[徳島大学.生物資源産業学部.生物資源産業学科.応用生命講座])
    役割 任意
    貢献度 任意
    学籍番号 推奨
  3. (英) Tanimoto Kanako / (日) 谷本 加奈子 / (読) たにもと かなこ
    役割 任意
    貢献度 任意
    学籍番号 推奨
    適合する可能性のある以下の学生情報を発見しました
    《谷本 加奈子 (Tanimoto Kanako) @ 工学研究科.博士前期課程 [大学院学生] 2005年4月〜2007年3月》
    《谷本 加奈子 () @ 工学部 [学部学生] 2001年4月〜2005年3月》
    この情報が学生所属組織の業績等に分類されるためには学籍番号の登録が必要です.テキスト記載の個人が上記に掲げた個人本人ならば,学籍番号の登録を行ってください.(編集画面では学籍番号が表示されます)
  4. (英) Okuno Yasuhiro
    役割 任意
    貢献度 任意
    学籍番号 推奨
  5. (英) Sasaki Yuki / (日) 佐々木 有紀 / (読) ささき ゆき
    データベース中に適合する可能性のある以下の情報を発見しました
    [個人] 佐々木 由紀 ([徳島大学.大学院医歯薬学研究部.医学域.医科学部門.病理系.生体防御医学])
    この情報が上記に掲げた個人の業績等に分類されるためには参照登録が必要です.上記に掲げた個人本人に該当する場合には参照登録に変更してください.
    役割 任意
    貢献度 任意
    学籍番号 推奨
    適合する可能性のある以下の学生情報を発見しました
    《佐々木 有紀 (Sasaki Yuki) @ 先端技術科学教育部.博士前期課程 [大学院学生] 2006年4月〜2008年3月》
    《佐々木 秀幸 (Sasaki Hideyuki) @ 医科学教育部.博士課程 [大学院学生] 2005年4月〜2009年3月》
    《佐々木 宏幸 (Sasaki Hiroyuki) @ 薬科学教育部.博士後期課程 [大学院学生] 2005年10月〜2010年3月》
    《佐々木 有紀 () @ 工学部 [学部学生(夜間)] 2002年4月〜2006年3月》
    《佐々木 秀幸 () @ 工学研究科.博士前期課程 [大学院学生] 2003年4月〜2005年3月》
    《佐々木 英之 (Sasaki Hideyuki) @ 工学部 [学部学生] 2008年4月〜2012年3月》
    《佐々木 孝行 () @ 工学部 [学部学生] 1999年4月〜2004年3月》
    《佐々木 宏幸 () @ 薬学研究科.博士前期課程 [大学院学生] 2002年4月〜2004年3月》
    《佐々木 弘幸 () @ 総合科学部 [科目等履修生] 2002年4月〜2003年3月》
    《佐々木 秀幸 () @ 工学部 [学部学生] 1999年4月〜2003年3月》
    《佐々木 宏幸 (Sasaki Hiroyuki) @ 薬学部 [研究生] 2001年4月〜2002年3月》
    この情報が学生所属組織の業績等に分類されるためには学籍番号の登録が必要です.テキスト記載の個人が上記に掲げた個人本人ならば,学籍番号の登録を行ってください.(編集画面では学籍番号が表示されます)
  6. 永澤 秀子(岐阜薬科大学/->個人[紺世 秀子])
    役割 任意
    貢献度 任意
    学籍番号 推奨
  7. 中田 栄司
    役割 任意
    貢献度 任意
    学籍番号 推奨
  8. (英) Arai Ken / (日) 荒井 健 / (読) あらい けん
    役割 任意
    貢献度 任意
    学籍番号 推奨
    適合する可能性のある以下の学生情報を発見しました
    《荒井 健 (Arai Ken) @ 先端技術科学教育部.博士前期課程 [大学院学生] 2006年4月〜2008年3月》
    《荒井 健 () @ 工学部 [学部学生] 2002年4月〜2006年3月》
    この情報が学生所属組織の業績等に分類されるためには学籍番号の登録が必要です.テキスト記載の個人が上記に掲げた個人本人ならば,学籍番号の登録を行ってください.(編集画面では学籍番号が表示されます)
  9. (英) Momose Kaori / (日) 百瀬 郁理 / (読) ももせ かおり
    役割 任意
    貢献度 任意
    学籍番号 推奨
    適合する可能性のある以下の学生情報を発見しました
    《百瀬 郁理 (Momose Kaori) @ 先端技術科学教育部.博士前期課程 [大学院学生] 2007年4月〜2009年3月》
    《百瀬 郁理 (Momose Kaori) @ 工学部 [学部学生] 2003年4月〜2007年3月》
    この情報が学生所属組織の業績等に分類されるためには学籍番号の登録が必要です.テキスト記載の個人が上記に掲げた個人本人ならば,学籍番号の登録を行ってください.(編集画面では学籍番号が表示されます)
  10. (英) Fujita Tetsuro
    役割 任意
    貢献度 任意
    学籍番号 推奨
    適合する可能性のある以下の学生情報を発見しました
    《藤田 哲朗 (Fujita Tetsurou) @ 工学部 [学部学生] 2007年4月〜2015年3月》
    この情報が学生所属組織の業績等に分類されるためには学籍番号の登録が必要です.テキスト記載の個人が上記に掲げた個人本人ならば,学籍番号の登録を行ってください.(編集画面では学籍番号が表示されます)
  11. (英) Hashimoto Toshihiro
    データベース中に適合する可能性のある以下の情報を発見しました
    [個人] 橋本 年弘
    この情報が上記に掲げた個人の業績等に分類されるためには参照登録が必要です.上記に掲げた個人本人に該当する場合には参照登録に変更してください.
    役割 任意
    貢献度 任意
    学籍番号 推奨
    適合する可能性のある以下の学生情報を発見しました
    《橋本 年弘 (Hashimoto Toshihiro) @ 医学研究科.博士課程 [大学院学生] 1998年4月〜2002年3月》
    この情報が学生所属組織の業績等に分類されるためには学籍番号の登録が必要です.テキスト記載の個人が上記に掲げた個人本人ならば,学籍番号の登録を行ってください.(編集画面では学籍番号が表示されます)
  12. (英) Okamoto Yasuko
    役割 任意
    貢献度 任意
    学籍番号 推奨
  13. (英) Asakawa Yoshinori
    役割 任意
    貢献度 任意
    学籍番号 推奨
  14. 後藤 了
    役割 任意
    貢献度 任意
    学籍番号 推奨
  15. 堀 均
    役割 任意
    貢献度 任意
    学籍番号 推奨
題名 必須

(英) TX-2152: A conformationally rigid and electron-rich diyne analogue of FTY720 with in vivo antiangiogenic activity

副題 任意
要約 任意

(英) We designed FTY720 analogues with conformationally rigid and electron-rich acetylenic chains as antiangiogenic agents (the monoyne 1: TX-2148, the diyne 2: TX-2152, the triyne 3: TX-2256). Molecular orbital (MO) calculations of our designed acetylenic analogues and FTY720 showed that the localization of the lowest unoccupied MO and the highest occupied MO increased from phenyl ring to acetylenic chain compared with that of FTY720. These acetylenic analogues were synthesized from p-hydroxyphenylethanol as a starting material. The construction of the acetylenic chain was carried out by an iterative strategy using a Sonogashira cross-coupling reaction and desilylative bromination in two steps. The corresponding overall yields of the monoyne 1, the diyne 2, and the triyne 3 were 27% (11 steps), 13% (13 steps), and 10% (15 steps). The in vivo antiangiogenic activities of these acetylenic analogues and FTY720 were evaluated by the chick embryo chorioallantoic membrane (CAM) assay and compared to the activities of the known antiangiogenic agent TNP-470. The diyne 2 showed more potent antiangiogenic activity (90% inhibition) than FTY720 (77% inhibition) and other acetylenic analogues (the monoyne 1: 42% inhibition, the triyne 3: 60% inhibition), and TNP-470 (82% inhibition) at a dose of 10 μg/CAM, without showing toxicity. The diyne 2 also had potent inhibitory activity at a dose of 5 and 2.5 μg/CAM. These results indicate that the flexibility of C8 alkyl chain of FTY720 is not required for its antiangiogenic activity. We suggest that the diyne 2 (TX-2152) may be a promising candidate as an antiangiogenic agent for antineoplastic drug discovery.

キーワード 推奨
  1. (英) TX-2152
  2. (英) FTY720
  3. (英) Acetylenic analogue
  4. (英) Antiangiogenic agent
  5. (英) Chick embryo CAM assay
発行所 推奨 Elsevier Science
誌名 必須 Bioorganic & Medicinal Chemistry([Elsevier Science])
(pISSN: 0968-0896, eISSN: 1464-3391)
ISSN 任意 1464-3391
ISSN: 0968-0896 (pISSN: 0968-0896, eISSN: 1464-3391)
Title: Bioorganic & medicinal chemistry
Title(ISO): Bioorg. Med. Chem.
Publisher: Elsevier Ltd.
 (NLM Catalog  (Scopus  (CrossRef (Scopus information is found. [need login])
必須 16
必須 16
必須 7705 7714
都市 任意
年月日 必須 2008年 7月 8日
URL 任意
DOI 任意 10.1016/j.bmc.2008.07.003    (→Scopusで検索)
PMID 任意 18678496    (→Scopusで検索)
NAID 任意
WOS 任意
Scopus 任意
評価値 任意
被引用数 任意
指導教員 推奨
備考 任意
  1. (英) Article.Affiliation: Department of Life System, Institute of Technology and Science, Graduate School, The University of Tokushima, Minamijosanjimacho 2, Tokushima 770-8506, Japan.

  2. (英) Article.PublicationTypeList.PublicationType: Journal Article