徳島大学 教育・研究者情報データベース(EDB)

Education and Research Database (EDB), Tokushima University

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著作: Nakae Takashi/[宇都 義浩]/Tanaka Motoko/Shibata Haruna/[中田 栄司]/[富永 正英]/[前澤 博]/Hashimoto Toshihiro/Kirk L. Kenneth/[永澤 秀子]/[堀 均]/Design, synthesis, and radiosensitizing activities of sugar-hybrid hypoxic cell radiosensitizers/[Bioorganic & Medicinal Chemistry]

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EID
174238
EOID
878557
Map
0
LastModified
2017年12月4日(月) 14:25:57
Operator
大家 隆弘
Avail
TRUE
Censor
0
Owner
宇都 義浩
Read
継承
Write
継承
Delete
継承
種別 必須 学術論文(審査論文)
言語 必須 英語
招待 推奨
審査 推奨 Peer Review
カテゴリ 推奨 研究
共著種別 推奨
学究種別 推奨
組織 推奨
  1. 生命情報工学(2006年4月1日〜2016年3月31日)
著者 必須
  1. (英) Nakae Takashi
    役割 任意
    貢献度 任意
    学籍番号 推奨
    適合する可能性のある以下の学生情報を発見しました
    《中江 崇 (Nakae Takashi) @ 工学研究科.博士前期課程 [大学院学生] 2005年4月〜2007年3月》
    《中江 崇 (Nakae Takashi) @ 先端技術科学教育部.博士後期課程 [大学院学生] 2007年4月〜2010年3月》
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  2. 宇都 義浩([徳島大学.大学院社会産業理工学研究部.生物資源産業学域.応用生命系.応用生物資源学分野]/[徳島大学.生物資源産業学部.生物資源産業学科.応用生命講座])
    役割 任意
    貢献度 任意
    学籍番号 推奨
  3. (英) Tanaka Motoko
    役割 任意
    貢献度 任意
    学籍番号 推奨
    適合する可能性のある以下の学生情報を発見しました
    《田中 智子 (Tanaka Motoko) @ 工学研究科.博士前期課程 [大学院学生] 2005年4月〜2007年3月》
    この情報が学生所属組織の業績等に分類されるためには学籍番号の登録が必要です.テキスト記載の個人が上記に掲げた個人本人ならば,学籍番号の登録を行ってください.(編集画面では学籍番号が表示されます)
  4. (英) Shibata Haruna
    役割 任意
    貢献度 任意
    学籍番号 推奨
    適合する可能性のある以下の学生情報を発見しました
    《柴田 明奈 (Shibata Haruna) @ 工学部 [学部学生] 2003年4月〜2007年3月》
    《柴田 明奈 (Shibata Haruna) @ 先端技術科学教育部.博士前期課程 [大学院学生] 2007年4月〜2009年3月》
    この情報が学生所属組織の業績等に分類されるためには学籍番号の登録が必要です.テキスト記載の個人が上記に掲げた個人本人ならば,学籍番号の登録を行ってください.(編集画面では学籍番号が表示されます)
  5. 中田 栄司
    役割 任意
    貢献度 任意
    学籍番号 推奨
  6. 富永 正英([徳島大学.大学院医歯薬学研究部.保健科学域.保健科学部門.放射線科学系.医用画像解析学]/[徳島大学.医学部.保健学科.放射線技術科学専攻.診療放射線技術学講座])
    役割 任意
    貢献度 任意
    学籍番号 推奨
  7. 前澤 博
    役割 任意
    貢献度 任意
    学籍番号 推奨
  8. (英) Hashimoto Toshihiro
    データベース中に適合する可能性のある以下の情報を発見しました
    [個人] 橋本 年弘
    この情報が上記に掲げた個人の業績等に分類されるためには参照登録が必要です.上記に掲げた個人本人に該当する場合には参照登録に変更してください.
    役割 任意
    貢献度 任意
    学籍番号 推奨
    適合する可能性のある以下の学生情報を発見しました
    《橋本 年弘 (Hashimoto Toshihiro) @ 医学研究科.博士課程 [大学院学生] 1998年4月〜2002年3月》
    この情報が学生所属組織の業績等に分類されるためには学籍番号の登録が必要です.テキスト記載の個人が上記に掲げた個人本人ならば,学籍番号の登録を行ってください.(編集画面では学籍番号が表示されます)
  9. (英) Kirk L. Kenneth
    役割 任意
    貢献度 任意
    学籍番号 推奨
  10. 永澤 秀子(岐阜薬科大学/->個人[紺世 秀子])
    役割 任意
    貢献度 任意
    学籍番号 推奨
  11. 堀 均
    役割 任意
    貢献度 任意
    学籍番号 推奨
題名 必須

(英) Design, synthesis, and radiosensitizing activities of sugar-hybrid hypoxic cell radiosensitizers

副題 任意
要約 任意

(英) We have designed sugar-hybrid TX-1877 derivatives conjugated with sugar moieties including β-glucose (β-Glc), β-galactose (β-Gal), α-mannose (α-Man) and N-acetyl-β-galactosamine (β-GalNAc). Compound 1 (TX-1877) was glycosylated with appropriate peracetylated sugars using BF3-OEt2 to give acetylated sugar-hybrids, 5 (TX-2244), 6 (TX-2245), 7 (TX-2246), and 10 (TX-2243). Removal of the acetyl groups afforded the sugar-hybrids having free hydroxyl groups, 11 (TX-2141), 12 (TX-2218), 13 (TX-2217) and 14 (TX-2068). We evaluated their radiosensitizing activities by an in vitro radiosensitization assay. All free hydroxyl hybrids have lower enhancement ratio (ER) values (ER 1.43) and lower n-octanol/water partition coefficient (Poct) values (Poct < 1.00 × 10-2) than does 1 (TX-1877, ER = 1.75, Poct: 5.60 × 10-2). All acetylated hybrids have similar Poct values (3.55 × 10-2 1.05 × 10-1) to 1 (TX-1877) and have improved ER values (ER 1.47) compared to the hybrids having free hydroxyl groups. Among these, 5 (TX-2244) is the most active radiosensitizer (ER = 2.30). We found a good correlation (r = 0.866) between the magnitude of Poct (logPoct) and the ER value of 5 (TX-2244), 6 (TX-2245), 7 (TX-2246), 10 (TX-2243) and 1 (TX-1877), suggesting that increasing the hydrophobicity is reflected in increased in vitro radiosensitizing activity. In the present study, we have succeeded in producing sugar-hybrid hypoxic cell radiosensitizers that have an increased radiosensitizing activity that does not depend on increased hydrophobicity.

キーワード 推奨
  1. (英) Hypoxic cell radiosensitizers
  2. (英) Sugar-hybrids
  3. (英) Electronic states
  4. (英) Hydrophobicity
発行所 推奨 Elsevier Science
誌名 必須 Bioorganic & Medicinal Chemistry([Elsevier Science])
(pISSN: 0968-0896, eISSN: 1464-3391)
ISSN 任意 1464-3391
ISSN: 0968-0896 (pISSN: 0968-0896, eISSN: 1464-3391)
Title: Bioorganic & medicinal chemistry
Title(ISO): Bioorg. Med. Chem.
Publisher: Elsevier Ltd.
 (NLM Catalog  (Scopus  (CrossRef (Scopus information is found. [need login])
必須 16
必須 2
必須 675 682
都市 任意
年月日 必須 2008年 1月 15日
URL 任意
DOI 任意 10.1016/j.bmc.2007.10.035    (→Scopusで検索)
PMID 任意 18029186    (→Scopusで検索)
NAID 任意
WOS 任意 000253581500007
Scopus 任意
評価値 任意
被引用数 任意
指導教員 推奨
備考 任意
  1. (英) Article.Affiliation: Department of Life System, Institute of Technology and Science, Graduate School, The University of Tokushima, Minamijosanjimacho-2, Tokushima 770-8506, Japan.

  2. (英) Article.PublicationTypeList.PublicationType: Journal Article

  3. (英) Article.PublicationTypeList.PublicationType: Research Support, N.I.H., Intramural

  4. (英) Article.PublicationTypeList.PublicationType: Research Support, Non-U.S. Gov't