徳島大学 教育・研究者情報データベース(EDB)

Education and Research Database (EDB), Tokushima University

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著作: Zhu Ji-Wen/[永澤 秀子]/Nagura Fumi/Mohamad B. Saharuddin/[宇都 義浩]/[大倉 一人]/[堀 均]/Elucidation of Strict Structural Requirements of Brefeldin A as an Inducer of Differentiation and Apoptosis/[Bioorganic & Medicinal Chemistry]

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EID
16000
EOID
763130
Map
0
LastModified
2015年1月15日(木) 13:51:58
Operator
三木 ちひろ
Avail
TRUE
Censor
0
Owner
宇都 義浩
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種別 必須 学術論文(審査論文)
言語 必須 英語
招待 推奨
審査 推奨 Peer Review
カテゴリ 推奨
共著種別 推奨
学究種別 推奨
組織 推奨
  1. 徳島大学.工学部.生物工学科.生物機能工学講座
著者 必須
  1. (英) Zhu Ji-Wen
    役割 任意
    貢献度 任意
    学籍番号 推奨
    適合する可能性のある以下の学生情報を発見しました
    《朱 継文 (JIWEN ZHU) @ 工学研究科.博士後期課程 [大学院学生] 1997年10月〜2000年9月》
    この情報が学生所属組織の業績等に分類されるためには学籍番号の登録が必要です.テキスト記載の個人が上記に掲げた個人本人ならば,学籍番号の登録を行ってください.(編集画面では学籍番号が表示されます)
  2. 永澤 秀子(岐阜薬科大学/->個人[紺世 秀子])
    役割 任意

    (日) 本論文は学位論文指導を担当した学生の主論文であり,本研究の企画,実験立案,実験及びデータ解析の指導,論文とりまとめ全般を担当.

    貢献度 任意
    学籍番号 推奨
  3. (英) Nagura Fumi
    役割 任意
    貢献度 任意
    学籍番号 推奨
  4. (英) Mohamad B. Saharuddin
    役割 任意
    貢献度 任意
    学籍番号 推奨
    適合する可能性のある以下の学生情報を発見しました
    《SAHARUDDIN BIN MOHAMAD (MOHAMAD BIN SAHARUDDIN) @ 工学研究科.博士後期課程 [大学院学生] 2000年4月〜2003年3月》
    この情報が学生所属組織の業績等に分類されるためには学籍番号の登録が必要です.テキスト記載の個人が上記に掲げた個人本人ならば,学籍番号の登録を行ってください.(編集画面では学籍番号が表示されます)
  5. 宇都 義浩([徳島大学.大学院社会産業理工学研究部.生物資源産業学域.応用生命系.応用生物資源学分野]/[徳島大学.生物資源産業学部.生物資源産業学科.応用生命講座])
    役割 任意
    貢献度 任意
    学籍番号 推奨
  6. 大倉 一人([名古屋大学])
    役割 任意
    貢献度 任意
    学籍番号 推奨
  7. 堀 均
    役割 任意
    貢献度 任意
    学籍番号 推奨
題名 必須

(英) Elucidation of Strict Structural Requirements of Brefeldin A as an Inducer of Differentiation and Apoptosis

副題 任意
要約 任意

(英) Brefeldin A (BFA) can induce a wide variety of human cancer cells to differentiation and apoptosis and is in development as an anticancer agent. To elucidate structural requirements for cytotoxicity and induction of differentiation and apoptosis, BFA was structurally modified into various derivatives including 4-epi-BFA in this study. Their inducing activities of apoptosis were evaluated with their cytotoxicities, DNA fragmentation and morphological changes in human colon cancer cell HCT 116. The cytotoxicity of 4-epi-BFA (TX-1923) (IC50 = 60 microM) was 300 times lower than that of BFA (IC50 = 0.2 microM). Furthermore, 4-epi-BFA induced DNA fragmentation and apoptotic morphological changes at much higher concentrations (70 and 50 microM, respectively) than BFA (0.11 and 0.36 microM, respectively). These results indicated that the configuration of 4-hydroxyl group of brefeldin A plays a key role in the cytotoxicity and induction of apoptosis. On the other hand, 7-O-acetyl-BFA, 4-O-acetyl-BFA, and 4,7-di-O-acetyl-BFA exhibited potential activities in cytotoxicity and inducibility of apoptosis. We suggested that the structural determinants for BFA include the moiety of the Michael acceptor, the conformational rigidity of the 13-membered ring, and the configuration of 4-hydroxyl group.

(日) 本論文では,brefeldin A(BFA)をリードとして種々のアナログの分子設計,合成を行い,それらの分化誘導作用を介したアポトーシス誘導効果に関して構造活性相関の解析を行った.

キーワード 推奨
  1. (英) Apoptosis
    データベース中に適合する可能性のある以下の情報を発見しました
    [キーワード] アポトーシス (apoptosis)
  2. (英) Brefeldin A
  3. (英) Cell Differentiation
    データベース中に適合する可能性のある以下の情報を発見しました
    [キーワード] 細胞増殖·分化 (cell proliferation and differentiation)
    [キーワード] 細胞分化 (cell differentiation)
  4. (英) Cell Line
  5. (英) Magnetic Resonance Spectroscopy
    データベース中に適合する可能性のある以下の情報を発見しました
    [キーワード] 核磁気共鳴分光法 (nuclear magnetic resonance spectroscopy)
  6. (英) Mass Spectrometry
    データベース中に適合する可能性のある以下の情報を発見しました
    [キーワード] 質量分析法 (mass spectrometry)
  7. (英) Structure-Activity Relationship
    データベース中に適合する可能性のある以下の情報を発見しました
    [キーワード] 構造活性相関 (structureactivity relationship)
  8. (英) Tumor Cells, Cultured
発行所 推奨 Elsevier Science
誌名 必須 Bioorganic & Medicinal Chemistry([Elsevier Science])
(pISSN: 0968-0896, eISSN: 1464-3391)
ISSN 任意 0968-0896
ISSN: 0968-0896 (pISSN: 0968-0896, eISSN: 1464-3391)
Title: Bioorganic & medicinal chemistry
Title(ISO): Bioorg. Med. Chem.
Publisher: Elsevier Ltd.
 (NLM Catalog  (Scopus  (CrossRef (Scopus information is found. [need login])
必須 8
必須 2
必須 455 463
都市 任意
年月日 必須 2000年 2月 1日
URL 任意
DOI 任意 10.1016/S0968-0896(99)00297-7    (→Scopusで検索)
PMID 任意 10722169    (→Scopusで検索)
NAID 任意
WOS 任意 000085744800019
Scopus 任意 2-s2.0-0033998897
評価値 任意
被引用数 任意
指導教員 推奨
備考 任意
  1. (英) Article.PublicationTypeList.PublicationType: Journal Article