徳島大学 教育・研究者情報データベース(EDB)

Education and Research Database (EDB), Tokushima University

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著作: [堀 均]/[永澤 秀子]/[宇都 義浩]/平岡 正光/後藤 恵子/中嶌 瞳/[後藤 了]/Masunaga Shin-ichiro/Design, synthesis, and pharmacokinetics of hypoxic tumor-targeting boron carriers/第12回国際ホウ素化学会議

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EID
130702
EOID
257087
Map
0
LastModified
2006年1月10日(火) 10:11:09
Operator
近江 千代子
Avail
TRUE
Censor
0
Owner
宇都 義浩
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継承
Write
継承
Delete
継承
種別 必須 国際会議
言語 必須 英語
招待 推奨
審査 推奨
カテゴリ 推奨
共著種別 推奨
学究種別 推奨
組織 推奨
  1. 徳島大学.工学部.生物工学科.生物機能工学講座
著者 必須
  1. 堀 均
    役割 任意
    貢献度 任意
    学籍番号 推奨
  2. 永澤 秀子(岐阜薬科大学/->個人[紺世 秀子])
    役割 任意
    貢献度 任意
    学籍番号 推奨
  3. 宇都 義浩([徳島大学.大学院社会産業理工学研究部.生物資源産業学域.応用生命系.応用生物資源学分野]/[徳島大学.生物資源産業学部.生物資源産業学科.応用生命講座])
    役割 任意
    貢献度 任意
    学籍番号 推奨
  4. (英) Hiraoka Masamitsu / (日) 平岡 正光
    役割 任意
    貢献度 任意
    学籍番号 推奨
    適合する可能性のある以下の学生情報を発見しました
    《平岡 正光 () @ 工学研究科.博士前期課程 [大学院学生] 2002年4月〜2004年3月》
    《平岡 正光 () @ 工学部 [学部学生] 1998年4月〜2002年3月》
    この情報が学生所属組織の業績等に分類されるためには学籍番号の登録が必要です.テキスト記載の個人が上記に掲げた個人本人ならば,学籍番号の登録を行ってください.(編集画面では学籍番号が表示されます)
  5. (英) Goto Keiko / (日) 後藤 恵子
    役割 任意
    貢献度 任意
    学籍番号 推奨
    適合する可能性のある以下の学生情報を発見しました
    《後藤 恵子 () @ 工学研究科.博士前期課程 [大学院学生] 2003年4月〜2005年3月》
    《後藤 恵子 () @ 工学部 [学部学生] 1999年4月〜2003年3月》
    この情報が学生所属組織の業績等に分類されるためには学籍番号の登録が必要です.テキスト記載の個人が上記に掲げた個人本人ならば,学籍番号の登録を行ってください.(編集画面では学籍番号が表示されます)
  6. (英) Nakashima Hitomi / (日) 中嶌 瞳
    役割 任意
    貢献度 任意
    学籍番号 推奨
    適合する可能性のある以下の学生情報を発見しました
    《中嶌 瞳 () @ 工学研究科.博士前期課程 [大学院学生] 2004年4月〜2006年3月》
    《中嶌 瞳 () @ 工学部 [学部学生] 2000年4月〜2004年3月》
    《中嶌 瞳 (Nakashima Hitomi) @ 先端技術科学教育部.博士後期課程 [大学院学生] 2006年4月〜2009年3月》
    この情報が学生所属組織の業績等に分類されるためには学籍番号の登録が必要です.テキスト記載の個人が上記に掲げた個人本人ならば,学籍番号の登録を行ってください.(編集画面では学籍番号が表示されます)
  7. 後藤 了
    役割 任意
    貢献度 任意
    学籍番号 推奨
  8. (英) Masunaga Shin-ichiro
    役割 任意
    貢献度 任意
    学籍番号 推奨
題名 必須

(英) Design, synthesis, and pharmacokinetics of hypoxic tumor-targeting boron carriers

副題 任意
要約 任意

(英) Purpose: The presence of hypoxic tumor cells is also associated with resistance to boron neutron capture therapy (BNCT). To accomplish the effective boron carrier for BNCT, we have recently developed 2-nitroimidazole-sodium borocaptate-10B (BSH) conjugates, TX-2016, 2017, 2018, 2041, 2042, and 2060, that is, hybrids that have both hypoxic tumor cell g-ray-sensitizing unit, 2-nitroimidazoles, and thermal neutron-sensitizing unit, BSH [1]. Furthermore, In this communication, to improve the hypoxia-targating character, we report the design, synthesis, and pharmacokinetics of hypoxic cytotoxin-hybrid boron carriers, TX-2091, 2095, 2097, 2100, 2124 and 2125, having hypoxic cytotoxin moiety, such as 2-quinoxalinecarbonitrile-1,4-di-N-oxide (TX-402) and tirapazamine (TPZ), and BSH via some carbon chain linker as a pharmacokinetic controlling unit. Result: TX-2016, 2017, and 2018: tertamethylammonium salts of alkyl sulfides of BSH. TX-2041, 2042 and 2060: sodium salts of an alkyl sulfide or a dialkyl sulfonium derivatives of BSH. They were synthesized from their corresponding haloacetylcarbamoyl-2-nitroimidazoles[2] and BSH. To synthesize hypoxic cytotoxin conjugate, 3-clorinated hypoxic cytotoxin (TX-402 or TPZ) was condensed with ethyl-, propyl-, or hexyl-alcoholamine to obtain the corresponding hydroxyalkylamino derivatives. They were treated with bromoacetyl isocyanate followed by disodium (2-cyanoethyl)-thio-undecahydro-closo-dodecaborate(2-) to yield cyanoethyl sulfonium compounds, TX-2095, 2100, 2110, 2124, and 2125. Among the 2-nitroimidazole conjugates, TX-2041 has the most favorable pharmacokinetic characteristics with higher tumor affinity of 10B during neutron beam irradiation. In addition, TX-2041 showed a significantly higher radiosensitizating effect with reactor thermal neutron beams than that of BSH. Cyanoethyl sulufonium derivative, TX-2060 showed better tumor affinity of 10B and more cytotoxicity after irradiation with reactor thermal neutron beams than that of TX-2041. Furthermore, TX-2100 achieved significantly higher tumor affinity than 2-nitoroimidazoles, TX-2041 and 2060, and also showed cytotoxicity comparable to TX-2060. In conclusion, these hypoxic tumor trageting cytotoxin-hybrid 10B-carriers , such as TX-2100, with the potential tumor affinty of10B, are expected to have clinical applications as promising boron carriers for use in BNCT.

キーワード 推奨
発行所 推奨
誌名 必須 (英) IMEBORON12 / (日) 第12回国際ホウ素化学会議
ISSN 任意
必須
必須
必須
都市 必須 仙台(Sendai/[日本国])
年月日 必須 2005年 9月 15日
URL 任意
DOI 任意
PMID 任意
NAID 任意
WOS 任意
Scopus 任意
評価値 任意
被引用数 任意
指導教員 推奨
備考 任意