徳島大学 教育・研究者情報データベース(EDB)

Education and Research Database (EDB), Tokushima University

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著作: [堀 均]/[永澤 秀子]/低酸素指向性薬物設計:抗血管新生活性低酸素細胞放射線増感剤アゾマイシン-2-メチレン-4-シクロペンテン-1,3-ジオン誘導体/第9回がん分子標的治療研究会総会

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EID
130687
EOID
256416
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0
LastModified
2006年1月6日(金) 11:40:59
Operator
宇都 義浩
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TRUE
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Owner
宇都 義浩
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種別 必須 国内講演発表
言語 必須 日本語
招待 推奨
審査 推奨
カテゴリ 推奨
共著種別 推奨
学究種別 推奨
組織 推奨
  1. 徳島大学.工学部.生物工学科.生物機能工学講座
著者 必須
  1. 堀 均
    役割 任意
    貢献度 任意
    学籍番号 推奨
  2. 永澤 秀子(岐阜薬科大学/->個人[紺世 秀子])
    役割 任意
    貢献度 任意
    学籍番号 推奨
題名 必須

(日) 低酸素指向性薬物設計:抗血管新生活性低酸素細胞放射線増感剤アゾマイシン-2-メチレン-4-シクロペンテン-1,3-ジオン誘導体

副題 任意
要約 任意

(英) We designed hypoxia-targeting drugs, azomycin-2-methylene-4-cyclopentene-1,3-dione derivatives(McAZs) as anti-angiogenic hypoxic cell radiosensitizers which are incorporated a chiral 1-hydrophobic alkyloxy-or aryloxy-ethyl group substituent on an electron-deficient azomycin moiety, and a 2-methylene-4-cydopentene-1,3-dione. To evaluate McAZs as anti-angiogenic hypoxic cell radiosensitizer, we examjned radiosensitizing effects, hypoxic cytotoxicities anti-angiogenic activities, and PTK inhibitory activities. TX-2036,was expectedly a promising and potent EGFR kinase inhibitor, having an IC50 value of lower than 1.84 μM and also was a Flt-1 kinase inhibitor with an IC50 value of lower than 18.4 μM. TX-2036 also showed a high radiosensitizing effect with an ER of 1.79 at l µM in EMT6/KU cell. There was also good hypoxic cytotoxicity, and very strong anti-angiogenic activities showing 64% inhibition at 1 μg/CAM by CAM assay and an IC50 of 0.81 μM to RLE cells.

キーワード 推奨
発行所 推奨
誌名 必須 (日) 第9回がん分子標的治療研究会総会
ISSN 任意
必須
必須
必須
都市 必須 京都(Kyoto/[日本国])
年月日 必須 2005年 7月 1日
URL 任意
DOI 任意
PMID 任意
NAID 任意
WOS 任意
Scopus 任意
評価値 任意
被引用数 任意
指導教員 推奨
備考 任意